salt:hasText
| - Po intravenózním podání je asi 98 % propofolu vázáno na plazmatické bílkoviny.
Po jednotlivé dávce 3 mg/kg intravenózně se clearance propofolu/kg tělesné hmotnosti zvyšuje v závislosti na věku následujícím způsobem: medián clearance je podstatně nižší u novorozenců �< 1 měsíce věku (n = 25) (20 ml/kg/min) než u starších dětí (n = 36, věkové rozmezí 4 měsíce – 7 let). Navíc je u novorozenců podstatně větší interindividuální variabilita (rozmezí 3,7 – 78 ml/kg/min). Na základě těchto omezených údajů z klinických hodnocení, které ukazují širokou variabilitu, nebylo pro tuto věkovou skupinu stanoveno žádné doporučené dávkování.
Po i.v. podání v podobě bolusu počáteční krevní hladina propofolu rychle klesá vzhledem k rychlé distribuci do různých kompartmentů ((-fáze). Distribuční poločas byl vypočítán na 2 – 4 minuty.
Během eliminace je pokles krevních hladin pomalejší. Poločas eliminace během (-fáze je v rozmezí 30 – 60 minut. Následně se projeví třetí hluboký kompartment, který odpovídá redistribuci propofolu ze slabě prokrvených tkání.
Ve srovnání s dospělými je clearance u dětí vyšší.
Centrální distribuční objem je v rozmezí 0,2 – 0,79 l/kg tělesné hmotnosti, distribuční objem v ustáleném stavu pak v rozmezí 1,8 – 5,3 l/kg tělesné hmotnosti. Propofol je z těla rychle odstraňován (celková clearance přibližně 1,5 až 2 litry/min). Clearance probíhá prostřednictvím metabolizmu hlavně v játrech, kde je závislá na průtoku krve, vytvářejí se glukuronidy propofolu a glukuronidové a sulfátové konjugáty s odpovídajícím chinolem. Všechny metabolity jsou neúčinné. Asi 88 % podané dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů. Pouze 0,3% podané dávky je močí vyloučeno v nezměněné formě.
(cs)
|