salt:hasText
| - Estradiol , který je mikronizovaný, se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z trávicího ústrojí. Nastává rozsáhlá metabolizace.
Primární metabolity, nekonjugované i konjugované, jsou estron a estronsulfát. Tyto metabolity přispívají k estrogennímu účinku, jednak přímo, jednak konverzí na estradiol. Estronsulfát podléhá enterohepatální cirkulaci. Močí se vylučují převážně glukuronidy estronu a estradiolu. Estrogeny přecházejí do mateřského mléka.
Dydrogesteron - asi 63% perorálně podané dávky značeného dydrogesteronu se vyloučí močí. Úplná eliminace nastane během 72 hodin.
Dydrogesteron je u člověka kompletně metabolizován. Hlavní metabolit je 20( dihydrodydrogesteron (DHD). Tento metabolit je v moči prokazatelný hlavně jako glukuronid. Všechny vytvořené metabolity zachovávají 4,6-dien-3-on konfiguraci, zatímco k 17(-hydroxylaci nedochází. To vysvětluje absenci estrogenní a androgenní aktivity.
Po perorálním podání dydrogesteronu jsou plazmatické koncentrace DHD podstatně vyšší než hladiny dydrogesteronu. Poměr AUC u dydrogesteronu a DHD je 40, poměr Cmax u těchto látek je 25. Dydrogesteron je rychle vstřebáván: hodnoty Tmax jak dydrogesteronu tak DHD kolísají mezi 0,5 a 2,5 hodinami.
Průměrný terminální eliminační poločas u dydrogesteronu je 5-7 hodin a u DHD je 14-17 hodin.
Dydrogesteron se nevylučuje do moči ve formě pregnanediolu, jak tomu je u progesteronu. Proto je možné určit tvorbu endogenního progesteronu na základě vylučování pregnanediolu.
(cs)
|