� Po perorálním podání se sumatriptan vstřebává rychle, 70 % maximální koncentrace v plazmě je dosaženo do 45 minut. Po perorálním podání dávky 100 mg je průměrná maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml. Průměrná absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14%, zčásti z důvodu pre-systémového metabolismu a zčásti z důvodu neúplné absorpce. Eliminační poločas činí přibližně 2 hodiny, i když existuje náznak delší terminální fáze. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %) a průměrný distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální clearance v plazmě je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se na celkové clearanci podílí asi z 80%.
Sumatriptan se vylučuje především cestou oxidačního metabolismu zprostředkovaného mono-aminooxidázou A. Hlavní metabolit, indolový analog sumatriptanu kyseliny octové, se vylučuje močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Tento metabolit nemá žádné známé účinky na receptory 5HT1 či 5HT2. Další vedlejší metabolity nebyly identifikovány.
Nezdá se, že by migrenózní záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.
V pilotní studii nebyly zjištěny žádné průkazné změny farmakokinetických parametrů, které by prokazovaly rozdíly ve farmakokinetice mezi staršími pacienty a mladšími dobrovolníky.
(cs)