Po perorálním podání 17β-estradiolu v mikronizované formě, dochází k rychlé absorpci z gastrointestinálního traktu. Při prvotním průchodu játry a jinými vnitřními orgány dochází k rozsáhlé metabolizaci (first-pass efekt) a k vrcholu koncentrace v plazmě přibližně 44 pg/ml (161 pmol/l) (rozmezí 30-53 pg/ml (rozmezí 110-194 pmol/l)) dochází během 6 hodin po podání 1 tablety přípravku Kliogest. Poločas 17β-estradiolu je asi 18 hodin. V krevním oběhu je vázán na SHBG (37%) a na albumin (61%) a pouze asi 1-2% nejsou vázána. Metabolismus 17β-estradiou probíhá především v játrech a střevech, ale také v cílových orgánech a zahrnuje vytváření méně aktivních nebo neaktivních metabolitů včetně estronu, katecholestrogenů a několika sulfátů estrogenu a glukuronidů. Estrogeny jsou vylučovány žlučí, kde jsou hydrolyzovány a reabsorbovány (enterohepatická cirkulace) a především močí v biologicky neaktivní formě.
Po orálním podání je norethisteron-acetát rychle absorbován a přeměněn na norethisteron (NET). Při prvotním průchodu játry a jinými vnitřními orgány dochází k jeho rozsáhlé metabolizaci (first-pass efekt) a vrcholné koncentrace v plazmě přibližně 9 ng/ml (30 nmol/l) (rozmezí 6-11 ng/ml (rozmezí 20-37 nmol/l)) dosahuje během 1 hodiny po podání 1 mg. Konečný poločas NET je asi 10 hodin. NET se váže na SHBG (36%) a na albumin (61%). Nejdůležitější metabolity jsou izomery 5a-dihydro-NET a tetrahydro-NET, které jsou vylučovány hlavně v moči jako sulfátové nebo glukuronidové konjugáty.
Farmakokinetické vlastnosti u starších žen nebyly zkoumány.
(cs)