salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, amfenikoly
ATC kód: J01BA01
Mechanizmus účinku
Chloramfenikol je syntetické širokospektré antibiotikum, jehož použití je vyhrazeno pouze pro těžké infekce vyvolané citlivými mikroby, které nelze léčit jinými, méně toxickými antibiotiky.
Chloramfenikol patří mezi amfenikoly, je to vysoce lipofilní látka pronikající do buňky pasivní difúzí. Chloramfenikol inhibuje peptidyltransferázu u prokaryot. Peptidyltranferáza je součástí velké 50S podjednotky ribozomu a uplatňuje se při biosyntéze bílkovin. Je to enzym katalyzující vznik peptidové vazby při translaci.
Chloramfenikol je velmi dobře účinný na salmonely, yersinie, hemofily, bordetely, gonokoky, meningokoky a anaerobní mikroorganismy; dobře citlivé jsou i brucely, francisely, leptospiry a treponemy, korynebakteria, listerie, bacil anthraxu, aktinomycéty, mykoplazmy a chlamydie a ricketsie. Dále je na chloramfenikol citlivá i většina (60-80% kmenů) gramnegativních tyčinek (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter, Proteus, Providencia, Shigella aj.) a enterokoků.
I když jsou streptokoky a pneumokoky na chloramfenikol velmi dobře citlivé, dává se přednost penicilínovým přípravkům. Stafylokoky jsou na chloramfenikol rovněž většinou citlivé (asi 70% kmenů), ale lepších terapeutických výsledků lze obvykle dosáhnout protistafylokokovými antibiotiky. Rezistentní jsou většinou indol-pozitivní kmeny Protea, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa a Mykobakteria.
Mechanizmus rezistence
U chloramfenikolu se uplatňují 3 mechanizmy rezistence:
- mutace 50S ribozomální podjednotky
- změna permeability membrány
- rezistence závislá na přítomnosti R faktoru kódujícího acetyl-CoA transferázu inaktivující chloramfenikol.
Breakpoint
EUCAST klinické MIC breakpoints
Vztahující se k druhu (S≤/R>)
Enterobacteriaceae 8/8
Pseudomonas N
Acinetobacter N
Staphylococcus 8/8
Enterococcus N
Streptococus A,B,C,G 8/8
S. pneumoniae 8/8
Ostatní streptococci N
H. influenzae, M. catarrhalis 1/2
N. gonorrhoeae N
N. meningitis 2/4
Grampozitivní anaeroby 8/8
Gramnegativní anaeroby 8/8
N: Test citlivosti není doporučen, jelikož se u chloramfenikolu nepředpokládá léčba této infekce.
(cs)
|