About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC138054_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Farmakokinetika metamizolu a jeho derivátů není zcela prozkoumána, ale lze uvést pouze následující informace: Po perorálním podání je metamizol zcela hydrolyzován na aktivní složku 4-N-methylaminoantipyrin (MAA). Biologická dostupnost MAA je přibližně 90% a je o něco vyšší po perorálním podání oproti intravenóznímu podání. Farmakokinetika metamizolu se významnou měrou nemění, je-li podán společně s jídlem. Hlavně MAA, ale do jisté míry 4-aminoantipyrin (AA) se podílí na klinickém účinku. Hodnoty AUC u AA tvoří asi 25% hodnot AUC u MAA. Zdá se, že metabolity 4-N acetylaminoantipyrin (AAA) a 4-N-formylaminoantipyrin (FAA) nemají klinický účinek. Je nutné si uvědomit, že u všech metabolitů je farmakokinetika nelineární. Vzhledem ke klinickému významu tohoto zjištění jsou nutné ještě další studie. Co se týká akumulace metabolitů u krátkodobé léčby, má malý klinický význam. Stupeň vazby na bílkoviny je 58% u MAA, 48% u AA, 18% u FAA a 14% u AAA. Po intravenozním podání je plazmatický poločas metamizolu přibližně 14 minut. Přibližně 96% intravenózní dávky označené radioaktivním izotopem bylo vyloučeno močí a přibližně 6% stolicí. 85% metabolitů jednorázové orální dávky, které se vyloučily močí, bylo identifikováno. Z toho bylo 3% +- 1% MAA, 6% +- 3% AA, 26% +- 8% AAA a 23% +- 4% FAA. Po jednorázové perorální dávce 1 g metamizolu byla renální clearance 5 ml +- 2 ml/min. u MAA, 38 ml +- 13 ml/min. u AA, 61 ml +- 8 ml/min. u AAA a 49 ml +- 5 ml/min. u FAA. Odpovídající plazmatické poločasy byly 2,7 +- 0,5 hod. u MAA, 3,7 +- 1,3 hod. u AA, 9,5 +- 1,5 hod. u AAA a 11,2 +- 1,5 hod. u FAA. U starších pacientů expozice (AUC) vzroste 2 až 3násobně. U pacientů s cirhózou jater, po jednorázové dávce poločas MAA a FAA vzroste 3násobně (10 hodin), zatímco u AA a AAA není nárůst zaznamenán. Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin nebyli rozsáhle studováni. Dostupná data naznačují, že eliminace některých metabolitů (AAA a FAA) je snížena. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software