Farmakoterapeutická skupina: Gestageny a estrogeny, fixní kombinace, ATC kód: G03AA11.
Chemická struktura
norgestimát ethinylestradiol
CILEST je nízkodávkovaný estrogen-gestagenní perorální antikoncepční přípravek. Farmakologické vlastnosti estrogenů a gestagenů obsažených v perorální antikoncepci jsou dobře známy, přesto však nejsou přesně objasněny jiné mechanismy účinku než suprese ovulace. CILEST působí mechanismem suprese gonadotropinu estrogenními i gestagenními účinky ethinylestradiolu a hlavního metabolitu norgestimátu norelgestrominu. Hlavním mechanismem účinku je inhibice ovulace, avšak změny týkající se cervikálního hlenu, tubární motility a endometria mohou rovněž přispívat k účinnosti přípravku. Receptorové studie a studie týkající se globulinu vázajícího pohlavní hormony (SHBG) a dále preklinické i klinické studie prokázaly, že norgestimát a jeho hlavní metabolit vykazují po perorálním podání vysokou gestagenní aktivitu s minimální vlastní androgenní aktivitou, což demonstruje vysokou selektivitu přípravku CILEST. Norgestimát v kombinaci s ethinylestradiolem nezabraňuje estrogeny indukovanému vzestupu SHBG, což vede k nižším sérovým hladinám volného testosteronu ve srovnání s výchozími hodnotami.
(cs)