Farmakokinetické studie, při nichž byly podávány dávky 250-1500 µg i.v., prokázaly: sekvenční biologický poločas 2,3-4,5 minut a 35-73 minut a průměrný výsledný eliminační poločas 784 (656-938) minut, Vdss (distribution volume at steady state) 344 l a clearance 917 ml/min.
Vzhledem k limitům testu, eliminační poločas sufentanilu byl signifikantně kratší (240 min) po dávce 250 µg než po 1500 µg. Sekvenční distribuční poločas, avšak nikoli výsledný poločas (pohybující se od 4,1 hodiny po 250 mikrogramech do 10-16 hodin po 500-1500 mikrogramech) určovaly pokles plazmatických hladin sufentanilu od terapeutických k normálu. Farmakokinetika sufentanilu je lineární.
Játra a tenké střevo jsou hlavními místy biotransformace.
Průměrně 80% aplikované dávky je do 24 hodin vyloučeno a pouze 2% dávky léčiva jsou vyloučena v nezměněném stavu. Vazba na plazmatické bílkoviny činí přibližně 92,5%. Při epidurální aplikaci je dosaženo vrcholových koncentrací do 10 minut a tyto koncentrace jsou 4-6x nižší než při intravenózní aplikaci. Podáním adrenalinu (50-75 µg) dále snižuje počáteční rychlou absorpci o 25-50%.
(cs)