salt:hasText
| - U pacientů hospitalizovaných s komunitní pneumonií, kterým byl podáván azithromycin v dávce 500 mg, v koncentraci 2 mg/ml v jedné i. v. infuzi denně po dobu jedné hodiny, byla průměrná hodnota Cmax ( SD 3,63 ( 1.6 (g/ml, zatímco nejnižší koncentrace (24 hodin) byla 0,2 ( 0,15 (g/ml a AUC24 byla 9,6 ( 4,80 (g.h/ml.
U zdravých dobrovolníků, kterým byl podáván azithromycin 3hodinovou infuzí v dávce 500 mg, v koncentraci 1 mg/ml, byly hodnoty Cmax, nejnižší koncentrace (24 hodin) a AUC24 1,14 ( 0,14 (g/ml, 0,18 ( 0,02 (g/ml a 8,03 (g.h/ml.
Při perorálním podání bylo prokázáno, že koncentrace azithromycinu naměřená v různých tkáních, např. v plicích, jazyku nebo prostatě je výrazně vyšší (až 50x) než koncentrace naměřená v plazmě. Vysoké koncentrace azithromycinu byly pozorovány ve tkáních pohlavních orgánů 96 hodin po p.o. podání 500 mg azithromycinu v jedné dávce.
Průměrný distribuční objem je okolo 30 l/kg. Plazmatický eliminační poločas je 2-4 dny pro plazmu i tkáně.
Metabolizmus je uskutečňován demetylací, hydroxylací a hydrolýzou.
Plazmatická clearance je okolo 600 ml/min. Hlavní cestou eliminace azithromycinu jsou játra. Vysoké koncentrace nezměněného azithromycinu byly nalezeny ve žluči spolu s četnými mikrobiologicky inaktivními metabolity. Přibližně 12 % intravenózně podané dávky azithromycinu je vylučováno nezměněno žlučí během následujících tří dní, hlavní podíl během prvních 24 hodin.
Nic neukazuje na změnu ve farmakokinetice azithromycinu u pacientů s mírnou renální nedostatečností (clearance kreatininu ( 40 ml/min.) ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Nejsou farmakokinetická data ohledně užívání azithromycinu u pacientů se závažnější renální insuficiencí.
Nebylo prokázáno, že by byla farmakokinetika rozdílná u mírně nebo středně poškozené jaterní funkce.
(cs)
|