| salt:hasText
| - Je známo, že lerkanidipin je metabolizován enzymem CYP3A4; současně podávané léky, které inhibují
nebo indukují CYP3A4 mohou proto interagovat s metabolismem a vylučováním lerkanidipinu.
Současnému podávání lerkanidipinu s inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazolem, itrakonazolem,
ritonavirem, erythromycinem, troleandomycinem) je třeba se vyhnout (viz bod 4.3 Kontraindikace).
Ve studii interakce se silným inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, bylo prokázáno značné zvýšení
plasmatické koncentrace lerkanidipinu (15tinásobné zvýšení AUC a osminásobné zvýšení Cmax
eutomeru S-lerkanidipinu).
Cyklosporin a lerkanidipin nesmí být podávány současně (viz bod 4.3 Kontraindikace).
Při současném podávání lerkanidipinu a cyklosporinu bylo pozorováno zvýšení koncentrace obou léků
v plasmě. Studie provedená u mladých zdravých dobrovolníků prokázala, že pokud je cyklosporin
podán 3 hodiny po užití lerkanidipinu, hladina lerkanidipinu v plasmě se nemění, AUC cyklosporinu se
však zvýší o 27 %. Současné podání lerkanidipinu s cyklosporinem způsobuje trojnásobné zvýšení
koncentrace lerkanidipinu v plasmě a 21% zvýšení AUC cyklosporinu.
Lerkanidipin nesmí být užíván současně s grapefruitovou šťávou (viz bod 4.3 Kontraindikace).
Lerkanidipin je podobně jako ostatní dihydropyridiny citlivý na inhibici metabolismu grapefruitovou
šťávou; důsledkem této inhibice je zvýšení jeho systémové dostupnosti a vyšší hypotenzní účinek.
Při současném podání lerkanidipinu v dávce 20 mg a midazolamu p.o. starším dobrovolníkům bylo
zjištěno zvětšení vstřebávání lerkanidipinu (přibližně o 40 %), zatímco rychlost vstřebávání byla
naopak snížena (tmax byl prodloužen z 1,75 na 3 hodiny). Koncentrace midazolamu nebyla ovlivněna.
Opatrně je třeba postupovat také při podávání lerkanidipinu současně s dalšími substráty CYP3A4,
například terfenadinem, astemizolem, antiarytmiky III. třídy jako je amiodaron, chinidinem.
Současné podávání lerkanidipinu s léky indukujícími CYP3A4 jako jsou antikonvulziva (např. fenytoin,
karbamazepin) a rifampcin je třeba provádět opatrně, protože by mohlo dojít k snížení
antihypertenzního účinku. Monitorování hodnot krevního tlaku by mělo být prováděno častěji než
obvykle.
Při současném podávání lerkanidipinu s metoprololem, což je beta-blokátor vylučovaný hlavně játry,
zůstala biologická dostupnost metoprololu nezměněna, kdežto biologická dostupnost lerkanidipinu se
snížila o 50 %. Tento účinek by mohl být podmíněn snížením průtoku krve játry způsobeným beta-
blokátory, a mohl by se proto vyskytovat i u ostatních léků z této skupiny. Z uvedeného vyplývá, že
lerkanidipin může být bezpečně podáván s beta-blokátory, ale mohla by být nutná úprava jeho
dávkování.
Studie interakce s fluoxetinem (inhibitor CYP2D6 a CYP3A4) provedená u dobrovolníků ve věku 65 ±
7 let (průměr ± směrodatná odchylka) neprokázala žádné klinicky významné změny farmakokinetiky
lerkanidipinu.
Současné podávání cimetidinu v dávce 800 mg denně nezpůsobuje významné změny hladin
lerkanidipinu v plasmě, při vyšších dávkách je však třeba postupovat opatrně, protože může dojít
k zvýšení biologické dostupnosti a hypotenzního účinku.
Při podávání lerkanidipinu v dávce 20 mg pacientům léčeným současně dlouhodobě beta-
methyldigoxinem nebyly prokázány žádné známky farmakokinetické interakce. Podání digoxinu
zdravým dobrovolníkům po předchozím podání lerkanidipinu v dávce 20 mg nalačno vedlo
k průměrnému zvýšení Cmax digoxinu o 33 %, zatímco AUC a renální clearance se významně
nezměnily. Pacienti léčení současně digoxinem by měli být pečlivě klinicky monitorováni s ohledem na
známky digoxinové toxicity.
�
Opakované současné podávání 20 mg lerkanidipinu a 40 mg simvastatinu nevedlo k významné změně
AUC lerkanidipinu, AUC simvastatinu se však zvýšila o 56 % a AUC jeho účinného metabolitu beta-
hydroxykyseliny o 28 %. Je nepravděpodobné, že by tyto změny byly klinicky významné. Při podání
lerkanidipinu ráno a simvastatinu večer, jak je doporučováno, se interakce nepředpokládají.
Při současném podávání 20 mg lerkanidipinu a warfarinu nalačno zdravým dobrovolníkům nebyla
pozorována změna farmakokinetiky warfarinu.
Současné podávání lerkanidipinu s diuretiky a ACE inhibitory je bezpečné.
Konzumaci alkoholu je třeba se vyhýbat, protože alkohol může zesílit účinek antihypertenziv
působících vazodilataci (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)