About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC136600_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním podání tablet přípravku Nateran je přípravek rychle vstřebáván. Podíl dávky vstřebané do gastrointestinálního traktu je vysoký. Absolutní biologická dostupnost u člověka není známá, i když se očekává, že je omezená rozsáhlým účinkem prvního průchodu. Podobný účinek vedl k absolutní biologické dostupnosti u potkanů a psů v rozsahu 5%. Po jedné dávce velkosti 25 mg jsou maximální plazmatické hladiny 18 ng/ml dosaženy po 2 hodinách. Souběžné užívání s potravou zvyšuje biologickou dostupnost o 40%. Distribuce Distribuční objem exemestanu nekorigovaný pro biologickou dostupnost je cca 20000 l. Kinetika je lineární a terminální poločas eliminace je 24 hodin. Vazba na plazmatické proteiny je 90 % a nezávisí na koncentraci. Exemestane a jeho metabolity není vázán na červené krvinky. Exemestane se neakumuluje neočekávaným způsobem po opakovaném podání. Metabolismus a vylučování Exemestane je metabolizován oxidací methylenové části na 6. pozici prostřednictvím izoenzymu CYP 3A4 anebo redukcí 17-keto skupiny působením aldoketoreduktázy následované konjugací. Clearance exemestanu je asi 500 l/hodinu nekorigované pro perorální biologickou dostupnost. Metabolity jsou neaktivní nebo je inhibice aromatázy nižší, než u mateřské sloučeniny. Množství vylučované v nezměněné podobě močí je 1 % dávky. V moči a stolici bylo během týdne eliminováno stejné množství (40%) exemestanu značeného C14. Zvláštní populace Věk: Nebyla pozorována žádná významná korelace mezi systémovou expozicí exemestanu a věku subjektů. Renální insuficience: U pacientů s těžkou poruchou ledvin (CLcr < 30 ml/min) byla systémová expozice exemestanu 2-krát vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Na základě bezpečnostního profilu exemestanu není považována úprava dávky za nutnou. Jaterní insuficience : U pacientů se střední nebo těžkou poruchou jater je expozice exemestanu 2 – 3-krát vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Na základě bezpečnostního profilu exemestanu není považována úprava dávky za nutnou. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software