About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC136441_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Po perorálním podání je klarithromycin rychle a dobře absorbován z gastrointestinálního traktu – zejména z jejuna – a je při prvním průchodu játry rozsáhle metabolizován. Absolutní biologická dostupnost tablet klarithromycinu o hmotnosti 250 mg je přibližně 50 %. Potrava mírně zpomaluje absorpci, nemá však vliv na rozsah biologické dostupnosti. Proto lze tablety klarithromycinu podávat nezávisle na jídle. Vzhledem k chemické struktuře (6-O-methylerythromycin) je klarithromycin poměrně odolný proti degradaci žaludeční kyselinou. Maximální plazmatické koncentrace 1-2 µg/ml klarithromycinu byly pozorovány u dospělých po perorálním podání 250 mg dvakrát denně. Po podání 500 mg klarithromycinu dvakrát denně byla maximální plazmatická koncentrace 2,8 µg/ml. Po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně dosáhl mikrobiologicky aktivní 14-hydroxymetabolit maximální plazmatické koncentrace 0,6 µg/ml. Ustáleného stavu se dosáhne za 2 dny po podání. Distribuce: Klarithromycin dobře vstupuje do různých kompartmentů, odhadovaný distribuční objem je 200-400 l. Koncentrace klarithromycinu v některých tkáních jsou oproti koncentracím látky v krevním oběhu několikrát vyšší. Ve tkáni tonzil i v plicní tkáni byly zjištěny zvýšené koncentrace. Klarithromycin rovněž proniká do žaludeční sliznice. Klarithromycin se v terapeutických koncentracích přibližně z 80 % váže na plazmatické proteiny. Biotransformace a eliminace: Klarithromycin je rychle a rozsáhle metabolizován v játrech. Metabolismus zahrnuje zejména N-dealkylaci, oxidaci a stereospecifickou hydroxylaci na pozici C 14. Farmakokinetika klarithromycinu je nelineární z důvodu saturace jaterního metabolismu při vysokých dávkách. Eliminační poločas se prodloužil z 2-4 hodin po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně na 5 hodin po podání 500 mg klarithromycinu dvakrát denně. Poločas aktivního 14-hydroxymetabolitu po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně má rozsah 5 až 6 hodin. Po perorálním podání radioaktivního klarithromycinu se 70-80 % radioaktivity nalézá ve stolici. Přibližně 20-30 % klarithromycinu se shromažďuje jako nezměněná léčivá látka v moči. Tento podíl narůstá při zvýšení dávky. Pokud není dávka snížena, zvyšuje renální insuficience hladiny klarithromycinu v plazmě. Celková plazmatická clearance byla odhadována přibližně na 700 ml/min, přičemž renální clearance je přibližně 170 ml/min. Zvláštní populace: Poškození ledvin: Důsledkem snížené funkce ledvin jsou zvýšené plazmatické hladiny klarithromycinu a jeho aktivního metabolitu. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software