salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: dermatologica
ATC kód: D06AX09
Mupirocin je antibiotikum získávané fermentací Pseudomonas fluorescens. Mupirocin inhibuje in vivo syntézu bakteriálních proteinů specifickou a reverzibilní vazbou na bakteriální enzym izoleucyl-tRNA-syntetázu. Aktivní část molekuly mupirocinu je strukturou blízká izoleucinu, ale má vyšší afinitu k vazebnému místu enzymu než přirozená aminokyselina.
Pro tento speciální způsob účinku mupirocin nevykazuje žádnou zkříženou rezistenci s jinými antibiotiky, např. chloramfenikolem, erytromycinem, kyselinou fusidovou, gentamicinem, linkomycinem, methicilinem, neomycinem, novobiocinem, penicilinem, streptomycinem ani tetracyklinem.
Rezistence v klinickém použití je infrekventní.
Mupirocin má bakteriostatické vlastnosti při minimální inhibiční koncentraci a baktericidní vlastnosti při vyšších koncentracích při lokální aplikaci.
Mupirocin je účinný in vivo proti mikroorganizmům působícím většinu kožních infekcí, zejména proti stafylokokům, včetně methicilin-rezistentních kmenů, proti beta-hemolytickému streptokoku a proti mnohým gramnegativním bakteriím.
Antibakteriální spektrum in vitro:
- Aerobní grampozitivní bakterie: Staphylococcus aureus (včetně ß-laktamázu produkujících a methicilin-rezistentních kmenů), Staphylococcus epidermidis, jiné koaguláza-negativní stafylokoky (včetně methicilin-rezistentních kmenů), Streptococcus species, , Bacillus subtilis, Listeria monocytogenes.
- Aerobní gramnegativní bakterie: Peptostreptococcus anaerobius, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Bordetella pertussis.
Hraniční hodnoty:
Hraniční hodnoty mupirocinu: Citlivost ( 4 (g/ml ( Rezistence ( 8 (g/ml.
Rezistentní kmeny:
Corynebacterium species, Enterobacteriaceae, Gramnegativní nefermentující tyčinky, Micrococcus species.
Zkřížená rezistence
Mupirocin nevykazuje zkříženou rezistenci s žádným jiným známým antibiotikem.
Mechanismus rezistence
Rezistence stafylokoků nízkého stupně (MIC 8-256 (g/ml) je způsobena změnami původní izoleucyl-tRNA-syntetázy. Stafylokoková rezistence vysokého stupně (MIC ( 512 (g/ml) je způsobena odlišnou izoleucyl-tRNA-syntetázou.
Rezistence gramnegativních organizmů, jako jsou Enterobacteriaceae, může být způsobena nedostatečným pronikáním mupirocinu do bakteriální buňky.
Masťový základ tvoří transparentní hydrofilní polyetylenglykol - makrogol.
(cs)
|