salt:hasText
| - Farmakokinetika se neliší při jednorázovém či opakovaném podání. V dávkovém rozmezí 10 - 80 mg
je plazmatická kinetika pantoprazolu lineární jak po perorálním, tak po intravenózním podání.
Absorpce
Pantoprazol je po perorálním podání rychle a úplně absorbován. Bylo zjištěno, že absolutní biologická
dostupnost z tablety činí asi 77 %. Maximálních sérových koncentrací (Cmax) kolem 1 až 1,5 μg/ml je
dosaženo průměrně za 2 až 2,5 hodiny (Tmax) po podání jednotlivé dávky 20 mg per os, tyto hodnoty zůstávají konstantní i po vícenásobném podání. Souběžné podání jídla nemá žádný vliv na biologickou
dostupnost (AUC nebo Cmax), ale zvyšuje kolísání doby vstřebávání (Tlag).
Distribuce
Distribuční objem je asi 0,15 l/kg a vazba na sérové proteiny je asi 98 %.
Metabolismus a eliminace
Clearance je asi 0,1 l/h/kg a terminální poločas eliminace (t 1/2) je přibližně 1 hod. Vyskytlo se i
několik případů jednotlivců se zpožděnou eliminací. Na podkladě specifické vazby pantoprazolu na
protonovou pumpu parietálních buněk nekoreluje eliminační poločas s mnohem delší dobou trvání
účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Pantoprazol je téměř výhradně metabolizován v játrech. Renální eliminace představuje hlavní cestu
exkrece (asi 80 %) metabolitů pantoprazolu, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i
v moči je demethylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod)
není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Zvláštní populace
Porucha funkce ledvin
Při podávání pantoprazolu pacientům s poruchou funkce ledvin (včetně pacientů na dialýze,
při níž se eliminuje zanedbatelné množství pantoprazolu) není snížení dávky nutné. Stejně jako u
zdravých subjektů je biologický poločas pantoprazolu krátký. Ačkoli hlavní metabolit má mírně delší biologický poločas (2 až 3 hod), exkrece je přesto rychlá, a tudíž ke kumulaci nedochází.
Porucha funkce jater
Po podání pantoprazolu pacientům s poruchou funkce jater (Child-Pughova třídy A, B a C) se
hodnota poločasu zvýšila na 3 až 7 hod a hodnoty AUC se zvýšily o faktor 3 až 6, zatímco Cmax se ve srovnání se zdravými subjekty zvýšila jen mírně - faktor 1,3.
Starší pacienti
Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků oproti mladším nebylo klinicky relevantní.
(cs)
|