Farmakoterapeutická skupina: hormony – estrogeny
ATC kód: G03CA03
Molekulární a celulární mechanizmus účinku.
Estradiol působí prostřednictvím estrogenových receptorů lokalizovaných v cílových buňkách. Neobsazené estrogenové receptory jsou lokalizovány v cytoplazmě, našly se však i v buněčné membráně.
Estradiol reguluje růst a činnost ženských pohlavních orgánů, sekundárních pohlavních znaků a prsních žláz, jako i jisté funkce dělohy a přídatných orgánů, zvlášť proliferaci endometria, vývoj decidui a cyklické změny epitelu cervixu a vagíny. Hyperplazii endometria v průběhu podávaní estrogenů možno omezit současným podáváním progesterónu. Kromě účinku na pohlavní orgány, sekundární pohlavní znaky, mléčnou žlázu, hypothalamus a hypofýzu působí estradiol zejména na játra a kostru a má mnohočetné metabolické účinky. Významně ovlivňuje metabolismus lipidů, snižuje hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou a opačně zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou a triglyceridů. Stimuluje syntézu transportních globulinů pro hormony. Podporuje absorpci vápníku ze střev a redukuje jeho vylučování močí. Estradiol inhibuje resorpci kostí. Závažnými důsledky dlouhotrvajícího nedostatku cirkulujících estrogenů mohou být osteoporóza a kardiovaskulární komplikace.
(cs)