salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antagonisté alfa-adrenergních receptorů, ATC: G04CA02.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní α1-receptory, převážně na jejich podtypy označované α1A and α1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva prostaty a uretry dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje symptomy vyprazdňování.
Zlepšuje také jímací symptomy, ve kterých hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře. Tyto účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Údaje z pozorování naznačují, že použití tamsulosinu může vést k odkladu nutnosti chirurgické léčby nebo katetrizace.
α1-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.
Děti
U dětí s neuropatickým močovým měchýřem byla provedena randomizovaná dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s dávkovým rozmezím. Celkový počet 161 dětí byl randomizován a léčen jednou ze tří úrovní dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg], a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) nebo placebem. Primární cíl byl definován jako odpověď u pacientů, kteří sníží hodnotu únikového tlaku detrusoru (LPP) na <40 cm H2O na základě dvou hodnocení denně. Sekundární cíl byl: Aktuální a percentuální změna v hodnotě únikového tlaku detrusoru oproti počátku, zlepšení nebo stabilizace hydronefrozy a hydrouretry a změna v objemu moči získané katetrizací a počet mokrých příhod v době katetrizace, tak jak bylo zaznamenáno v katetrizačním diáři. Nebyly nalezeny statisticky významné rozdíly mezi skupinou léčenou placebem a jednou ze tří skupin léčených tamsulosinem ani v primárním ani v sekundárním cíli. Dodatečná průzkumná analýza podskupin (např. věk, užití anticholinergik, tělesná hmotnost, zeměpisná poloha) tyto výsledky potvrdila. Odpověď na dávku nebyla pozorována u žádné úrovně podávané dávky.
(cs)
|