salt:hasText
| - Silice máty peprné působí zřetelný na dávce závislý protikřečový účinek hladkých svalů, zvláště ve střevě. Tento účinek je výsledkem blokády vápníkových kanálů způsobených mentolem. Výsledky preklinické farmakologie jsou reprodukovatelné i do humánní. Protikřečový účinek peprmintového oleje na hladkou svalovinu lidského gastrointestinálního traktu je pravděpodobně výsledkem interference mentolu s přesunem vápníku přes buněčnou membránu. Včetně reverzibilní prostorové změny na napětí závislých vápníkových kanálech mentol způsobuje depolarizaci a následkem toho vzrůst elektrické aktivity chladových senzorů.
Působení mentolu anebo peprmintového oleje jako antagonisty kalciových kanálů bylo prokázáno in vitro za použití radioaktivně značeného 45Ca2+ na savčích tkáních ilea morčete, srdečního svalu potkana a morčete, mozkových synapsích potkana a také na kuřecích retinálních neuronech. Vztah dávka – účinek nebyl prokázán. Rozsah dávek v akutní studii byl 0,1 – 0,24 ml peprmintového oleje / subjekt. Spasmolytický účinek začal během 0,5 minuty po topickém podání (intestinální trakt) a trval nejméně 23 minuty. To je zjevně příliš krátká časová perioda k léčbě dráždivého tračníku. K tomu, aby byl cílový orgán, tj. tlusté střevo vystaven konstantní koncentraci peprmintového oleje, je třeba jinak krátký účinek udržet lékovou formou s prodlouženým uvolňováním. Při akutním i chronickém podávání peprmintového oleje je oro-cékální čas prodloužený. Nízké dávky peprmintového oleje (90 mg, přibl. 0,1 ml) neúčinkují. Po dávce 0,2 ml byla nalezena signifikantní redukce gastrického vyprazdňování. Tato zjištění jsou v souladu se spasmolytickým účinkem.
(cs)
|