| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: hormony - testosterony a estrogeny.
ATC kód: G03EA02
Estradiol/Estradiol valerát: Léčivá látka, syntetický 17β-estradiol, je chemicky a biologicky totožná s endogenním lidským estradiolem. Nahrazuje vymizelou produkci estrogenu u žen v menopauze a zmírňuje klimakterické příznaky.
Molekulární a celulární mechanismus účinku
Testosteron se metabolizuje na další dva hormonálně aktivní steroidy. Výsledný efekt testosteronu je proto souhrn účinků testosteronu samotného, 5α-dihydrotestosteronu a estrogenových metabolitů. Testosteron a dihydrotestosteron působí prostřednictvím jednoho androgenového receptoru lokalizovaného v jádrech androgen-senzitivních buněk.
Estradiol působí prostřednictvím estrogenových receptorů lokalizovaných v cílových buňkách. Po navázání androgenů nebo estrogenů na příslušný receptor, působí tento komplex jako transkripční faktor, který moduluje expresi cílových genů.
Farmakodynamické vlastnosti.
Testosteron je přirozený androgenní hormon částečně odpovědný za vývoj mužského fenotypu. Má různé účinky v různých stadiích ontogenetického vývoje. Společný receptor zprostředkuje jak androgenní tak i anabolické účinky testosteronu. Modifikací molekuly testosteronu není možno tyto účinky oddělit.
Estrogeny jsou steroidní hormony, jejichž hlavní úlohou je regulace funkce ženských pohlavních orgánů a regulace reprodukce. Estradiol reguluje růst a činnost ženských pohlavních orgánů, sekundárních pohlavních znaků a prsních žláz, jako i některé funkce dělohy a akcesorních orgánů, zvláště proliferaci endometria, vývoj deciduy a cyklické změny epitelu cervixu a vagíny. Významně ovlivňuje metabolismus lipidů, snižuje hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou a naopak zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou a triglyceridů.
U žen před menopauzou vylučují ovaria v průměru 150 µg . 24h-1 testosteronu. Předpokládá se synergický efekt androgenů a estrogenů na metabolismus kostí a na sexuální funkce. Anabolický efekt parenterálního testosteronu spojený se zvýšením hustoty kostí u mladých, premenopauzálních a perimenopuazálních žen potvrdilo vícero klinických studií. U starších žen existuje korelace mezi poklesem hladiny testosteronu a osteoporózou. Důležitost testosteronu pro metabolizmus kostí potvrzuje i přítomnost funkčních androgenních receptorů na lidských osteoblastech.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)