Farmakoterapeutická skupina
Léčiva působící na nervový systém; léčiva proti vertigu; cinarizin
ATC kód: N07C A02
Cinarizin je derivát piperazinu, který byl registrován poprvé v roce 1958 jako antihistaminikum, je to antagonista histaminových H1-receptorů. V klinickém použití je 40 roků. Jeho antihistaminové působení bylo prokázáno standardními testy, tj. prevencí histaminem indukovaného edému tlapy u morčat nebo prevencí histaminem indukovaného anafylaktického šoku u morčat. Na základě nových nálezů bylo zjištěno, že cinarizin je rovněž antagonistou kalcia (třídy IV podle klasifikace WHO). s antialergickými (antihistaminovými) a antivazokonstrikčními vlastnostmi, působí však také jako antioxidans.
Cinarizin patří k neselektivním blokátorům kalciových kanálů typu T. Dosud byl používán k terapii cerebrovaskulárních onemocnění a periferních vaskulárních onemocnění, jakož i poruch labyrintu. V případě ischémie chrání tkáň inhibicí zvýšeného influxu vápenatých iontů do buněk, jímž snižuje svalový tonus arteriol. Tímto způsobem zlepšuje tkáňové prokrvení a dodávku kyslíku a glukosy do buněk. V případě periferních vaskulárních poruch odstraňuje lokální vazospasmus a/nebo dilatuje kolaterální krevní cévy. Cinarizin je účinný rovněž proti poruchám rovnováhy, pravděpodobně zlepšením průtoku krve labyrintem a přímým působením na H1-receptory.
Cinarizin zvyšuje počet dopaminergních D2-receptorů v mozku, což je pravděpodobně příčinou extrapyramidových symptomů, které se někdy vyskytují při terapii cinarizinem.
(cs)