salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Deriváty dihydropyridinu
ATC kód: C08CA01
Amlodipin je kalciový antagonista, který inhibuje vstup kalciových iontů do srdce a hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu je výsledkem přímého relaxačního účinku na hladké svalstvo cévní stěny.
Mechanismus, jenž umožňuje amlodipinu mírnit anginu pectoris, nebyl dosud zcela objasněn, zahrnuje však následující dvě složky:
Amlodipin dilatuje periferní arterioly a tak redukuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti níž musí srdce pracovat. Snížení dotížení vede ke snížení spotřeby energie a kyslíkových nároků v myokardu.
Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních tepen a koronárních arteriol. U pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris tato dilatace zlepšuje zásobení myokardu kyslíkem.
U nemocných s hypertenzí dávkování jedenkrát denně působí klinicky významně snížení krevního tlaku (vleže i ve stoje), které přetrvává 24 hodin.
U nemocných s anginou pectoris prodlužuje podání jednou denně celkovou dobu tolerance fyzické zátěže, dobu do nástupu anginózních bolestí a dobu do 1 mm deprese úseku ST. Amlodipin snižuje jak frekvenci anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.
Použití u dětí
Ve studii zahrnující 268 dětí ve věku 6 až 17 let s převážně sekundární hypertenzí prokázalo porovnání dávek 2,5 mg a 5 mg amlodipinu a placeba, že obě dávky redukují systolický krevní tlak signifikantně více než placebo. Rozdíl mezi oběma dávkami nebyl statisticky významný.
Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Vliv dlouhodobé léčby amlodipinem v dětství na redukci kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti nebyl také stanoven.
Použití u nemocných se srdečním selháním
Hemodynamické studie u pacientů se srdečním selháním a klinické studie založené zátěžovém testu u pacientů se srdečním selháním třídy II - IV ukázaly, že amlodipin nevede ke zhoršení klinického stavu, hodnoceného pomocí tolerance fyzické zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie.
Placebem kontrolovaná studie (PRAISE) zaměřená na hodnocení pacientů s chronickým srdečním selháním stupně III-IV dle NYHA léčených digoxinem, diuretiky a ACE inhibitory ukázala, že po podání amlodipinu nedošlo ke vzestupu rizika mortality nebo rizika kombinované mortality a morbidity u pacientů se srdečním selháním.
Pokračovací dlouhodobá placebem kontrolovaná studie (PRAISE-2) ukázala, že amlodipin neměl žádný vliv na celkovou nebo kardiovaskulární mortalitu u nemocných se srdečním selháním stupně III a IV, kteří neměli klinické příznaky nebo objektivní nálezy naznačující přítomnost ischemického onemocnění a kteří užívali stabilní dávky ACE inhibitorů, digoxinu a diuretik. V této studii bylo užívání amlodipinu spojeno s vyšším výskytem plicního edému, ačkoliv nebyl pozorován žádný významný rozdíl ve srovnání s placebem z hlediska zhoršení srdečního selhání.
(cs)
|