About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC132943_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absolutní biologická dostupnost karvedilolu u lidí je asi 25 %. Maximální koncentrace karvedilolu v séru je dosaženo asi 1 hodinu po užití per os. Farmakokinetika karvedilolu je lineární, tzn. sérové koncentrace jsou úměrné podané dávce. Potrava neovlivňuje biologickou dostupnost a ani maximální sérovou koncentraci, avšak čas nutný k dosažení maximální plazmatické koncentrace se prodlouží. Karvedilol je vysoce lipofilní, přibližně 98-99 % je vázáno na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je přibližně 2 l/kg a zvyšuje se u pacientů s cirhózou jater. Enterohepatální cirkulace původní látky byla prokázána u zvířat. Průměrný biologický poločas karvedilolu je 6-10 hodin. Plazmatická clearance je přibližně 590 ml/min. Karvedilol se vylučuje hlavně žlučí a stolicí. Malá část je vylučována ledvinami ve formě různých metabolitů. Karvedilol je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, které jsou vylučovány hlavně žlučí. Karvedilol je metabolizován játry, především vazbou na kyselinu glukuronovou. Demetylací a hydroxylací fenolového jádra vznikají tři aktivní metabolity s aktivitou beta-blokátoru. Na základě preklinických studií má metabolit 4-hydroxyfenol přibližně 13 krát vyšší beta-blokátorový účinek než karvedilol. Ve srovnání s karvedilolem vykazují tři aktivní metabolity slabou vazodilatační aktivitu; u člověka je jejich koncentrace 10 krát nižší než je hladina mateřské látky. Navíc jsou dva hydroxykarbazolové metabolity karvedilolu extrémně účinnými antioxidanty vykazujícími 30-80 krát vyšší antioxidační účinnost než karvedilol. Farmakokinetika karvedilolu je ovlivněna věkem; plazmatické koncentrace karvedilolu jsou přibližně o 50 % vyšší u starších jedinců než u mladých. Ve studii s pacienty s cirhotickým onemocněním jater byla biologická dostupnost karvedilolu čtyřikrát vyšší a maximální plazmatická koncentrace pětkrát vyšší než u zdravých jedinců. Uvádí se, že u hypertenzních pacientů se středním (clearance kreatininu 20-30 ml/min) až těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) dochází až ke 40-55% vzestupu plazmatické koncentrace karvedilolu v porovnání s hypertenzními pacienty s normální funkcí ledvin. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 108 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software