| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: širokospektré fluorované chinolonové chemoterapeutikum,
ATC kód: J01MA02
Mechanizmus účinku:
Ciprofloxacin je fluorochinolové antibiotikum, to znamená, že působí inhibičně na oba bakteriální enzymy, topoizomerázu II (DNA-gyrázu) a topoizomerázu IV, které jsou potřebné pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA.
Vztah PK/PD:
Účinnost závisí hlavně na vztahu mezi maximální sérovou koncentrací (Cmax) a minimální inhibiční koncentrací (MIC) ciprofloxacinu vzhledem k příslušnému mikroorganizmu, respektive na vztahu mezi plochou pod křivkou (AUC) a MIC.
Mechanizmus rezistence:
In-vitro rezistence na ciprofloxacin se může vyvinout postupným procesem mutací cílového místa u obou topoizomeráz , topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV. Výsledný stupeň zkřížené rezistence mezi ciprofloxacinem a jinými fluorochinolony je proměnlivý. Jednotlivé mutace nemusí mít za následek klinickou rezistenci, ale násobné mutace obvykle za následek klinickou rezistenci na většinu aktivních látek nebo na všechny aktivní látky v rámci skupiny mají.
Nepropustnost a/nebo mechanizmus rezistence efluxní pumpy účinné látky může mít proměnlivý efekt na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyziochemických vlastnostech různých účinných látek v rámci skupiny a afinitě transportních systémů pro danou účinnou látku. Všechny in-vitro mechanizmy rezistence jsou běžně pozorovány v klinických izolátech. Mechanizmy rezistence, které inaktivují další antibiotika,
například permeační bariéry (běžné u Pseudomonas aeruginosa) a effluxní mechanizmus, mohou ovlivnit citlivost na ciprofloxacin. Byla zaznamenána rezistence zprostředkovaná plazmidem kódovaná pomocí genů qnr.
Spektrum antibakteriální aktivity:
Break pointy oddělující citlivé kmeny od kmenů s intermediární citlivostí a tyto od rezistentních kmenů:
Doporučení EUCAST
Mikroorganizmy
Citlivé
Rezistentní
Enterobakterie
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
Pseudomonas
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
Acinetobacter
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Staphylococcus spp. 1
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Haemophilus influenzae a
Moraxella catarrhalis
S ≤ 0,5 mg/l
R > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae
S ≤ 0,03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Neisseria meningitidis
S ≤ 0,03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Break pointy nevztažitelné k
třídám *
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
1 Staphylococcus spp. – Break pointy pro ciprofloxacin odpovídající terapii s vysokými
dávkami.
* Break pointy nevztažitelné k třídám se určovaly zejména na základě údajů PK/PD a nejsou
závislé na distribuci MIC jednotlivých druhů. Jsou určeny pouze pro druhy, pro které
specifické Break pointy nebyly určeny a ne pro takové druhy, pro které testy citlivosti
nejsou doporučovány.
Prevalence získané rezistence vybraných druhů se může lišit geograficky a časově. Vítána je informace o lokální rezistenci, zejména pokud se jedná o léčbu závažných infekcí. V nezbytných případech, kdy lokální prevalence rezistence je taková, že prospěšnost látky je přinejmenším u některých typů infekcí sporná, je třeba požádat o radu experta.
Zařazení příslušných druhů podle citlivosti na ciprofloxacin (druhy Streptococcus viz bod
4.4)
DRUHY VĚTŠINOU CITLIVÉ
Aerobní gram-pozitivní mikroorganizmy
Bacillus anthracis (1)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Aeromonas spp .
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilius influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp.*
Shigella spp .*
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Anaerobní mikroorganizmy
Mobiluncus
Další mikroorganizmy
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumonie ($)
Mycoplasma pneumonie ($)
Mycoplasma hominis ($)
DRUHY, U KTERÝCH SE MÚŽE REZISTENCE VYVINOUT
Aerobní gram-pozitivníí mikroorganizmy
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp. (2)
Aerobní gram-negativní mikroorganizmy
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp .+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Anaerobní mikroorganizmy
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
V PODSTATĚ REZISTENTNÍ ORGANIZMY
Aerobní gram-pozitivní mikroorganizmy
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Aerobní gram-negativní mikroorganizmy
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní mikroorganizmy
Kromě výše uvedených
Další mikroorganizmy
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Klinická účinnost byla prokázána pro citlivé izoláty ve schválených klinických indikacích
+ Míra rezistence ≥ 50 % v jedné nebo více zemích EU
($): Přirozená střední citlivost neexistuje-li získaný mechanizmus rezistence
(1): Byly provedeny studie s experimentálními zvířecími infekcemi způsobenými inhalací spor Bacillus anthracis ; tyto studie ukázaly, že antibiotika podaná brzy po expozici, zabránila vzniku onemocnění, jestliže léčba vedla ke snížení počtu spor v organizmu pod infekční dávku. Ohledně účinnosti léčby ciprofloxacinem po inhalaci antraxu u lidí neexistují dostatečné klinické údaje. U lidí je doporučený postup užití primárně dán citlivostí, zjišťovanou in vivo, dále také výsledky experimentů se zvířaty a limitovaném množství dat získaných pro lidi. Léčba ciprofloxacinem podávaným v dávkách 500 mg 2x denně po dobu 2 měsíců je u lidí považována jako dostatečná ochrana před infekcí vyvolanou antraxem. Ošetřujícím lékařům je doporučeno seznámit se s národními a /nebo mezinárodními konvenčními dokumenty, které se vztahují k léčbě infekce antraxu.
(2): S. aureus rezistentní na meticilin se obvykle projevuje ko-rezistenci na fluorochinolony.
Míra rezistence na meticilin je mezi všemi druhy stafylokoků přibližně 20 až 50 %; ve
zvýšené míře je pozorována zejména v nemocničním prostředí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)