Intramuskulární injekce 25 mg progesteronu vytváří plazmatickou hladinu 20 až 40 nmol.l-1, jež odpovídá plazmatické hladině v luteální fázi. Dávky vyšší než 50 mg vytvářejí hladiny blízké hladinám v těhotenství. Plazmatický poločas je velmi krátký, jen několik minut.
Distribuční objem je kolem 17 až 19 l, progesteron je vychytáván tukem, z něhož se postupně uvolňuje. Po intramuskulárním podání vodní suspenze (Agolutin Depot) je účinek prodloužený.
Cirkulující progesteron je vázán na plasmatický albumin resp. na kortikosteroidy vážící globulin mezi 95 až 96 %. Koncentrace v CSF dosahuje 10 % plazmatické hladiny. Metabolizuje se především v játrech asi 65 %, také v ledvinách, mozku, děloze a kůži. Biotransformuje na pregnandiol, který se vylučuje močí jako glukuronát. Kolem 10 % je vylučováno stolicí a významná je také enterohepatální cirkulace. Léčivá látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.
(cs)