salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léky snižující obsah krevního cukru jiné než inzulín, biguanidy
ATC Kód: A10BA02
Metformin hydrochlorid je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální, tak postprandiální plazmatickou glukózu. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede ke vzniku hypoglykémie.
Metformin hydrochlorid může působit třemi mechanizmy účinku, a sice:
snížením produkce glukózy v játrech tím, že inhibuje glukoneogenezi a glykogenolýzu
ve svalu tím, že zvyšuje citlivost k inzulínu, zlepšuje periferní vychytávání a využití glukózy
a zpomalením absorpce glukózy ve střevě.
Metformin hydrochlorid stimuluje intracelulární syntézu glykogenu tím, že působí na glykogensyntázu.
Metformin hydrochlorid zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
U lidí má metformin hydrochlorid příznivé účinky na metabolizmus lipidů a to nezávisle na účinku na glykémii. Bylo to prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin hydrochlorid snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý pozitivní vliv na intenzivní kontrolu glukózy v krvi u dospělých pacientů trpících diabetem typu II.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených pomocí metformin hydrochloridu po selhání samotné diety prokázala následující skutečnosti:
Významné snížení absolutního rizika jakýchkoliv komplikací souvisejících s diabetem u skupiny léčené metformin hydrochloridem (29,8 případů/1000 pacientů ročně) ve srovnání se skupinou se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0023, a ve srovnání proti skupinám léčeným sulfonylmočovinou nebo inzulínem v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0034;
Významné snížení absolutního rizika úmrtnosti související s diabetem: metformin hydrochlorid 7,5 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů ročně, p=0,017;
Významné snížení absolutního rizika celkové úmrtnosti: metformin hydrochlorid 13,5 případů/1000 pacientů ročně ve srovnání se skupinou se samotnou dietou 20,6 případů/1000 pacientů ročně (p=0,011) a ve srovnání proti skupinám léčeným sulfony- močovinou nebo inzulínem v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů ročně (p=0,021);
Významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin hydrochlorid 11 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů ročně (p=0,01).
Klinická prospěšnost nebyla prokázána u metforminu hydrochloridu, který byl užit v rámci léčby druhé linie v kombinaci se sulfonyl močovinou.
U diabetu prvního typu se kombinace metforminu hydrochloridu a inzulínu užívala u vybraných pacientů, ale klinická prospěšnost této kombinace nebyla formálně určena.
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10-16 let léčené po dobu jednoho roku prokázala podobnou odezvu glykemické kontroly jako u dospělých.
(cs)
|