| salt:hasText
| - Absorpce:
Tramadol je po perorálním podání téměř úplně vstřebán. Střední absolutní biologická dostupnost jednotlivé 100 mg dávky je přibližně 75%. Při opakovaném podání biologická dostupnost stoupá a dosahuje přibližně 90%. Po p.o. podání přípravku Zaldiar Retard nalačno je vrcholová plazmatická koncentrace tramadolu (296 ± 61 ng/ml) dosažena po 5 hodinách a střední poločas eliminace (t1/2z) je 6,8 hodin.
Po podání přípravku Zaldiar Retard je perorální absorpce paracetamolu téměř úplná. Po p.o. podání jednotlivé dávky Zaldiar Retard nalačno je vrcholová plazmatická koncentrace paracetamolu (8,9 ± 2.2 µg/mL) dosažena během 1 hodinya průměrný poločas eliminace (t1/2z) je 6,1 hodin.
P.o. podání přípravku Zaldiar Retard současně s jídlem neovlivňuje signifikantně maximální plazmatickou koncentraci nebo rozsah absorpce ani tramadolu, ani paracetamolu. Přípravek Zaldiar Retard může být podáván nezávisle na jídle.
Distribuce:
Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (Vd,(=203 ( 40 litrů). Na proteiny plazmy se váže asi 20%.
Zdá se, že se paracetamol široce distribuuje ve většině tělesných tkání, kromě tkáně tukové. Jeho distribuční objem je přibližně 0,9 l/kg. Relativně malá část (~20%) paracetamolu je navázána na plazmatické proteiny.
Metabolismus:
Tramadol je po perorálním podání rozsáhle metabolizován. Asi 30% dávky je v nezměněném stavu vyloučeno močí, zatímco 60% dávky je vyoučeno ve formě metabolitů.
Tramadol je metabolizován prostřednictvím O-demetylace (katalyzované enzymem CYP2D6) na metabolit M1 a prostřednictvím N‑demetylace (katalyzované enzymem CYP3A) na metabolit M2. M1 je poté metabolizován N‑demetylací a a konjugací s glukuronovou kyselinou. Poločas eliminace metabolitu M1 je 7 hodin. Metabolit M1 má analgetické vlastnosti, které jsou silnější než u původního léku. Plazmatická koncentrace metabolitu M1 je několikrát nižší než koncentrace tramadolu a jejich podíl na klinickém účinku se pravděpodobně opakovaným podáním nemění.
Paracetamol je hlavně metabolizován v játrech prostřednictvím dvou základních jaterních metabolických cest: glukoronidací a konjugací se sulfátem. Druhá cesta může být rychle saturována při dávkách překračujících terapeutické. Malá frakce (méně než 4%) je metabolizována cytochromem P450 na aktivní metabolit (N-acetyl benzochinamid), který je za normálních podmínek rychle detoxikován redukovaným glutathionem a vylučen do moči po konjugaci s cysteinem a merkapturinovou kyselinu. Při masivním předávkování je však množství tohoto metabolitu zvýšeno.
Eliminace:
Tramadol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. Po jedné dávce přípravku Zaldiar Retard je poločas paracetamolu u dospělých asi 6 hodin. Poločas paracetamolu je kratší u dětí a lehce prodloužen u novorozenců a u pacientů s cirhózou. Hlavním mechanismem vylučování paracetamolu je tvorba glukuronidových a sulfátových konjugátů, která závisí na výši dávky. Méně než 9% paracetamolu je vyloučeno v nezměné formě močí. Při renální insuficienci je poločas obou složek prodloužen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)