| salt:hasText
| - Terapeutický účinek kombinace ipratropium-bromid s fenoterol-hydrobromidem je dán jeho lokálním působením v dýchacích cestách. Farmakodynamika bronchodilatace proto nemá vztah k farmakokinetice léčivých složek přípravku.
10 - 39% dávky po inhalačním podání je obvykle uloženo v plicích, v závislosti na složení přípravku, inhalační technice a inhalačním zařízení, zatímco zbytek dávky je zůstane v náústku, ústech a horní části dýchacích cest (orofaryngu) [ 81,113-115]. Stejnou částku dávky je uložen v dýchacích cestách po inhalaci v odměřených aerosol buď s HFA 134a nebo CFC paliva [89]. Část dávky uložené v plicích dosáhne oběhu rychle (během několika minut) [90]. Množství účinné látky uložen v orofaryngu je pomalu polkl a prochází zažívacím traktu. Proto je systémová expozice je funkcí i ústní plicní biologickou dostupnost.
Část dávky uložené v plicích dosáhne oběhu rychle (během několika minut) [90]. Množství účinné látky uložen v orofaryngu je pomalu polkl a prochází zažívacím traktu. Proto je systémová expozice je funkcí i ústní a plíce biologická dostupnost. Neexistují žádné důkazy, že farmakokinetika obou složek v kombinaci se liší od těch mono-látky. Po inhalaci 10 39% dávky je obvykle uložen v plicích, v závislosti na formulaci, inhalační techniky a zařízení, zatímco zbytek dodané dávky je uložena v náústku, úst a horní části dýchacích cest (orofaryngu) [ 81,113-115]. Stejnou částku dávky je uložen v dýchacích cestách po inhalaci v odměřených aerosol buď s HFA 134a nebo CFC paliva [89].
Přibližně 16% dávky po inhalaci dávkovaného aerosolu se dostává do dýchacích cest. Zbývající část podané dávky je polknuta.
Léčivé látky (fenoterol-hydrobromid a ipratropium-bromid) jsou z dýchacího ústrojí velmi rychle absorbovány. Jejich maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy během několika minut po inhalaci.
Nejsou k dispozici důkazy, jež by ukazovaly rozdílnou farmakokinetiku léčivých látek přípravku při podávání obou složek jednotlivě nebo v kombinaci.
Fenoterol-hydrobromid
Polknutá část léčivé látky je metabolizována hlavně na sulfátové konjugáty. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je nízká (přibližně 1,5%). Po nitrožilním podání byly pozorovány tři fáze, terminální poločas je cca 3 hodiny. Fenoterol a jeho konjugáty jsou rychle vylučovány ledvinami (renální clearance 267 ml/min). Přibližně 40% léčivé látky je vázáno na bílkoviny krevní plazmy. V nezměněné formě může fenoterol-hydrobromid zvolna procházet placentou i do mateřského mléka.
Ipratropium-bromid
Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání léčivé látky je nízká (cca 2%). Po nitrožilním podání byl zjištěn rychlý dvoufázový pokles ipratropia v plazmě. Terminální poločas je přibližně 1,6 hodiny. Celková clearance léčivé látky je 2,3 l/min. Přibližně 40% je vylučováno renálně (0,9 l/min) a 60% nerenálně, tj. zejména metabolismem v játrech. Hlavní metabolity, nacházející se v moči, se slabě váží na muskarinový receptor. Po nitrožilním podání je 46% léčivé látky vylučováno ledvinami, po inhalačním podání odměřené dávky je 4,4%–13,1% léčivé látky vyloučeno v nezměněné formě močí. Léčivá látka se minimálně váže na plazmatické proteiny (méně než 20%). Ionty ipratropia neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Není známo, zda procházejí placentární bariérou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)