About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC130642_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním podání metformin hydrochloridu je Tmax dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost z tablet s obsahem 500 mg nebo 850 mg metformin hydrochloridu je u zdravých jedinců přibližně 50 – 60 %. Po perorálním podání bylo ve stolici zjištěno 20-30 % neabsorbovaného léčiva. Po perorálním podání je absorpce metformin hydrochloridu saturovatelná a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu není lineární. Při běžných dávkách metforminu a obvyklém dávkovacím schématu je rovnovážné koncentrace v plasmě dosaženo v průběhu 24 až 48 hodin a tato koncentrace obecně nepřevyšuje hodnotu 1 µg/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřevyšovaly maximální hladiny metforminu v plazmě (Cmax) 4 µg/ml, a to ani při maximálních dávkách. Potrava snižuje míru absorpce metforminu a také ji mírně prodlužuje. Po podání dávky 850 mg metformin hydrochloridu byla zjištěna o 40% nižší maximální koncentrace v plasmě; pozorováno bylo také snížení AUC (plocha pod křivkou) o 25 % a prodloužení doby pro dosažení maximální koncentrace v plazmě o 35 minut. Klinický význam tohoto poklesu není znám. Distribuce Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Metformin se rozděluje do erytrocytů. Maximální koncentrace v krvi je nižší než maximální koncentrace v plazmě a je jí dosaženo přibližně ve stejném čase. Červené krvinky s největší pravděpodobností vytvářejí sekundární distribuční kompartment. Průměrná hodnota Vd byla v intervalu 63 – 276 l. Metabolismus Metformin se vylučuje močí v nezměněné formě. U člověka nebyly identifikovány žádné metabolity. Vylučování Renální clearance metforminu je > 400 ml/min, což ukazuje, že metformin se vylučuje prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání je terminální eliminační poločas přibližně 6,5 hodin. Při zhoršení funkcí ledvin se renální clearance snižuje úměrně ke clearance kreatininu a poločas eliminace se tak prodlužuje, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v plazmě. Děti Hodnocení jednorázového podání: Po jednorázové dávce 500 mg metformin hydrochloridu byl u pediatrických pacientů prokázán stejný farmakokinetický profil jako u zdravých dospělých. Hodnocení opakovaného podání: Po opakovaném podání 500 mg metforminu dvakrát denně po dobu sedmi dnů byla průměrná maximální koncentrace v plasmě (cmax) a systémová dostupnost (AUC) snížena o cca 33%, resp. 40% v porovnání s dospělými diabetiky, kteří užívali opakovaně 2x500 mg po dobu 14 dnů. Protože se však dávkování upravuje individuálně podle hladin glukózy v krvi, má tato informace omezenou klinickou významnost. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 25 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software