Náhodné nebo úmyslné akutní předávkování je obvykle spojeno s nauzeou, zvracením nebo poškozením jaterního parenchymu. Norethisteron acetát je považován za středně toxickou látku a očekávaná letální dávka v humánní medicíně je odhadována na 0,5-5 g/kg.
K základním opatřením při předávkování nebo intoxikaci patří přerušení terapie a v případě potřeby dostatečná ventilace a oxygenace. Možné je podání aktivního uhlí v obvyklých dávkách (úvodní dávka 25-100 g, v případě potřeby dále 12,5 g každou hodinu, nebo 25 g každé 2 hodiny, či 50 g každé 4 hodiny).
Při dlouhodobém podávání vysokých dávek (např. při terapii nádorových onemocnění) byly popsány cholestatické změny jater, bolesti hlavy, závratě, poruchy menstruačního cyklu, deprese a snížení libida. Tyto projevy chronické toxicity se obvykle upravily po ukončení podávání norethisteronu.
(cs)