| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatantia, antiasthmatica
ATC kód: R03CC08
Prokaterol je silně účinné bronchodilatans. Vzhledem k selektivitě prokaterolu �k β2-adrenoreceptorům jsou kardiovaskulární nežádoucí účinky vzácné. Prokaterol působí rovněž jako protialergické a protizánětlivé léčivo a posiluje mukociliární clearance. Díky dlouhotrvajícímu účinku je prokaterol obzvlášť účinný při ochraně pacientů před nočními a ranními astmatickými záchvaty. Během dlouhodobého podávání prokaterolu nedochází k zeslabování účinku, nerozvíjí se tolerance.
Prokaterol působí bronchodilatačně prostřednictvím zvyšování koncentrace cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v buňkách. Prokaterol efektivně potlačuje vznik experimentálního bronchospasmu indukovaného inhalací acetylcholinu či metacholinu.
Prokaterol působí na buňky a mediátory účastnící se alergické a zánětlivé reakce. Omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů a kyslíkových radikálů z neutrofilů, stabilizuje mastocyty a bazofily, omezuje uvolňování histaminu z mastocytů, inhibuje migraci bazofilů a syntézu IL-2 v lymfocytech B a T. Prokaterol inhibuje uvolňování Th1-cytokinů IL-2 a IFNγ z kultury mononukleárů zdravých jedinců, avšak neovlivňuje uvolňování IL-4 a IL-5.
Stimulací β2-adrenoreceptorů v eosinofilech prokaterol redukuje uvolňování tromboxanu a volných radikálů a jejich degranulaci. Bylo prokázáno, že prokaterol má silnější účinek na eosinofily než salbutamol. Kromě toho prokaterol účinněji omezuje sekreci histaminu a leukotrienu LTD4 z pasivně senzibilizované plicní tkáně po stimulaci alergeny.
Stimulace β2-adrenoreceptorů snižuje permeabilitu bronchiálních krevních cév a alveolárního epitelu a zvyšuje vylučování surfaktantu. Prokaterol snižuje únik plasmy z drobných cév.
Byl studován účinek prokaterolu na kožní pupeny vyvolané histaminem, PAF, substancí P a bradykininem. Dvanácti astmatickým dětem byl podán prokaterol v dávce 50 μg, nebo placebo. Prokaterol mírně, ale významně omezil kožní odezvu na histamin (15 %) a PAF (18 %), nikoli však na substanci P a bradykinin.
β2-Adrenoreceptory jsou přítomny na gangliových buňkách a neuronech parasympatických nervů, kde inhibují jejich elektrickou aktivitu a uvolňování mediátorů. Prokaterol omezuje vylučování acetylcholinu z nervus vagus , stimuluje (v nízkých koncentracích) a inhibuje (ve vysokých koncentracích) kontrakce příčně pruhovaných svalů.
Prokaterol má pozitivně chronotropní a pozitivně inotropní účinek na srdce.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)