| salt:hasText
| - Po perorálním podání je loratadin rychle a kompletně absorbován s podstatným first-pass efektem způsobeným hlavně CYP3A4 a CYP2D6. Hlavní metabolit, desloratadin (DL), je farmakologicky aktivní a je zodpovědný za velkou část klinického účinku. Maximální plazmatické koncentrace (Tmax) dosahuje loratadin za 1-1,5 hodiny a desloratadin za 1,5-3,7 hodiny po podání.
Kontrolované klinické studie prokazují vzestup plazmatické koncentrace loratadinu při současném podávání s ketokonazolem, erythromycinem nebo cimetidinem, avšak bez klinicky signifikantních změn (včetně EKG).
Na plazmatické bílkoviny se loratadin váže významně (97-99 %), jeho aktivní metabolit pouze středně (73-76 %)
U zdravých osob je plazmatický poločas v distribuční fázi loratadinu 1 hodina a jeho účinného metabolitu 2 hodiny. Další data u zdravých dospělých ukazují průměrný poločas eliminační fáze 8,4 hodiny (rozmezí 3-20 hodin) u loratadinu a 28 hodin (rozmezí 8,8-92 hodin) pro jeho účinný metabolit.
Během 10 dnů je vyloučeno přibližně 40 % dávky močí a 42 % stolicí ve formě konjugovaných metabolitů. Asi 27 % dávky je eliminováno do moči během prvních 24 hodin. Méně než 1 % nezměněného loratadinu a jeho účinného metabolitu bylo nalezeno v moči.
Parametry biologické dostupnosti loratadinu a jeho účinného metabolitu jsou proporcionální k dávce.
Farmakokinetický profil loratadinu a jeho účinného metabolitu je srovnatelný u zdravých dospělých a zdravých starších osob.
Současný příjem potravy může v menší míře zpomalit absorpci, avšak bez vlivu na klinický účinek
U pacientů s chronickým renálním poškozením je pozorováno zvýšení AUC a Cmax loratadinu a jeho účinného metabolitu, ve srovnání s AUC a Cmax u pacientů s normálními renálními funkcemi. Průměrný eliminační poločas loratadinu a jeho účinného metabolitu nebyl signifikantně odlišný od hodnot zjištěných u zdravých osob. U pacientů s chronickým renálním poškozením nemá hemodialýza efekt na farmakokinetiku loratadinu a jeho účinného metabolitu.
U pacientů s chronickým alkoholickým jaterním onemocněním byla AUC a Cmax loratadinu dvojnásobná, ale farmakokinetický profil účinného metabolitu nebyl signifikantně změněn ve srovnání s pacienty s normálními jaterními funkcemi. Eliminační poločas loratadinu a jeho metabolitů byl 24 hodin a 37 hodin a je zvýšen při vyšší závažnosti jaterního onemocnění.
Loratadin a jeho účinný metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)