salt:hasText
| - Absorpce
Kalcitriol je ze střeva rychle absorbován. Vrchol sérové koncentrace po podání jedné perorální dávky od 0,25 do 1,0 mikrogramu přípravku byl stanoven během 3-6 hodin. Po mnohonásobném podávání je dosaženo rovnovážné plazmatické koncentrace během 7 dnů v závislosti na výši podávaných dávek.
Distribuce
Po jednotlivé perorální dávce 0,5 mikrogramů přípravku OsteoD vzrostla průměrná plazmatická koncentrace kalcitriolu ze základní hodnoty 40,0+-4,4 mikrogramů/ml na 60,0+-4,4 mikrogramů/ml po dvou hodinách a poté klesla na 53,0+-6,9 po 4 hodinách; na 50,0+-7,0 po 8 hodinách; na 44,0+-4,6 po 12 hodinách a na 41,5+-5,1 mikrogramů/ml po 24 hodinách.
Během cirkulace a transportu v krvi jsou kalcitriol a ostatní metabolity vitamínu D vázány na specifické plazmatické bílkoviny.
Je možné předpokládat, že exogenní kalcitriol přechází z mateřské krve do fetálního krevního oběhu a do mateřského mléka.
Metabolismus
Byly identifikovány různé metabolity kalcitriolu, každý s odlišnou vitamín D aktivitou: 1alfa,25-dihydroxy-24-oxo-cholekalciferol, 1alfa,23,25-trihydroxy-24-oxo-cholecalciferol, 1alfa,24R,25-trihydroxycholekalciferol, 1alfa,25R-dihydroxycholekalciferol-26, 23S-lakton, 1alfa,255,26-trihydroxycholekalciferol, 1alfa,25-dihydroxy-23-oxocholekalciferol, 1alfa,25R,26-trihydroxy-23-oxocholekalciferol a 1alfa-hydroxy-23-karboxy-24,25,26,27-tetranorcholekalciferol.
Eliminace
Eliminační poločas kalcitriolu v séru je 9-10 hodin. Nicméně farmakologický účinek jednotlivé dávky trvá až 7 dnů. Kalcitriol je vylučován do žluče a podléhá enterohepatální recirkulaci.
Po intravenózním podání radioaktivně značeného kalcitriolu zdravým jedincům bylo 27% celkové radioaktivity nalezeno ve stolici a 7% v moči během 24 hodin.
Po perorálním podání 1 mikrogramu radioaktivně značeného kalcitriolu zdravým jedincům bylo zhruba 10% radioaktivity nalezeno v moči během 24 hodin. Šestý den po intravenózním podání radioaktivně značeného kalcitriolu, moč a stolice obsahovaly v průměru 16 a 49% z celkově vyloučeného množství radioaktivity.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů s nefrotickým syndromem nebo u dialyzovaných pacientů byly sérové hladiny kalcitriolu sníženy a čas nutný k dosažení vrcholu plasmatické koncentrace byl prodloužen.
(cs)
|