salt:hasText
| - Absorpce ��Kinetika perorálně podaného klarithromycinu s řízeným uvolňováním byla studována u dospělých osob a porovnávána s klarithromycinem 250 mg a 500 mg tabletami s okamžitým uvolňováním. Bylo zjištěno, že rozsah absorpce je shodný, pokud byly podávány stejné celkové denní dávky. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 50%. Byla nalezena malá nebo žádná neočekávaná akumulace a metabolické dispozice se neměnily v žádném druhu po opakovaném podávání. Na základě zjištění ekvivalentní absorpce se k formě s řízeným uvolňováním vztahují následující in vitro a in vivo údaje. ��Distribuce �� In-vitro : Výsledky in-vitro studií ukázaly, že vazba klarithromycinu na proteiny lidské plazmy je v průměru okolo 70% při koncentracích 0,45 - 4,5 μg/ml. Snížení vazby na 41% při 45,0 μg/ml naznačilo, že vazebná místa se mohou nasytit, ale k tomu došlo při koncentracích daleko přesahujících terapeutické hladiny léčiva. �� In-vivo: Výsledky in vivo studií ukázaly, že hladiny klarithromycinu ve všech tkáních, kromě centrálního nervového systému, byly několikrát vyšší než hladiny léčiva v krevním oběhu. Nejvyšší koncentrace byly nalezeny v játrech a plicní tkáni, kde poměry tkáň/plazma dosáhly 10 až 20. ��Farmakokinetika klarithromycinu je nelineární. U krmených pacientů, kteří dostávali 500 mg tablety klarithromycinu s řízeným uvolňováním denně, byla maximální ustálená plazmatická koncentrace klarithromycinu a 14-hydroxy-klarithromycinu 1,3 a 0,48 μg/ml, resp. Když bylo dávkování zvýšeno na 1000 mg denně, tyto hodnoty v ustáleném stavu byly 2,4 μg/ml a 0,67 μg/ml, resp. ��Metabolismus ��Metabolismus v játrech zahrnuje systém cytochromu P450. Jsou popsány tři metabolity: N-demethyl klarithromycin, decladinosyl klarithromycin a 14-hydroxy klarithromycin. ��Eliminační poločasy mateřského léčiva a metabolitů byly přibližně 5,3 a 7,7 hodiny, resp. Zřejmé poločasy jak klarithromycinu tak jeho hydroxylovaného metabolitu měly tendenci být delší při vyšších dávkách. ��Exkrece��Vylučování močí představovalo přibližně 40% dávky klarithromycinu. Eliminace stolicí představuje přibližně 30%.
(cs)
|