salt:hasText
| - Bifonazol je imidazolový derivát, antimykotikum se širokým spektrem účinku.
Mechanizmus účinku
Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvou různých úrovních.
Blokuje přeměny 24-methylendihydrolanosterolu v desmethylsterol a dále inhibuje hydroxymethylglutaryl -koenzym A . Tento dvojitý mechanizmus je zodpovědný za primárně fungicidní aktivitu bifonazolu proti dermatofytům .Tím se odlišuje od azolových derivátů a od ostatních antifungálních látek, které působí pouze na jedné úrovni. Inhibice syntézy ergosterolu vede k funkčním a strukturálním poruchám cytoplazmatické membrány.
Farmakodynamické účinky
Bifonazol je antimykotikum se širokým spektrem antimykotického účinku zahrnující dermatofyty, kvasinky, plísně a ostatní patogenní houby jako je Malassezia furfur. Je také účinný proti Corynebacterium minutissimum.
Za vhodných podmínek jsou hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro uvedené typy patogenních hub v oblasti 0,062 až 4,0 µg/ml ( výjimečně do hodnot 16,0 µg/ml ) substrátu. Bifonazol vykazuje výrazný fungicidní účinek proti dermatofytům, především rodu Trichofyton. Kompletní fungicidní účinek je dosažen v koncentracích kolem 5,0 µg/ml po alespoň šestihodinové expozici. U kvasinek, např. u druhu Candida je bifonazol fungistatický v koncentraci 1 ‑ 4 µg/ml , zatímco koncentrace 20 µg/ml jsou fungicidní. U grampozitivních koků s výjimkou enterokoků jsou hodnoty MIC bifonazolu mezi 4 a 16 µg/ml. U korynebakterií jsou hodnoty MIC mezi 0,5 a 2 µg/ml.
Z hlediska rezistence je situace u bifonazolu příznivá. Primárně rezistentní kmeny jsou vzácné. U primárně senzitivních kmenů zatím výzkumy neprokázaly vývoj sekundární rezistence.
(cs)
|