| salt:hasText
| - Absorpce po intramuskulárním podání
Biologická dostupnost ceftriaxonu po intramuskulárním podání je 100 %.
Distribuce
Ceftriaxon po intravenózním podání rychle difunduje do tkáňových tekutin, kde – při použití doporučených dávek – jsou dosaženy baktericidní koncentrace, které se udrží po nejméně 24 hodiny.
Průnik do cerebrospinálního likvoru:
U dětí a kojenců dosahuje koncentrace v likvoru po difuzi zaníceními mozkovými plenami 17 % plazmatické hladiny. To je přibližně 4krát více než po difuzi nezanícenými meningami. V mozkomíšním moku byly naměřeny koncentrace ceftriaxonu >1,4 μg/ml za 24 hodiny po intravenózním podání ceftriaxonu v dávkách 50-100 mg/kg.
U dospělých pacientů s meningitidou podání 50 mg/kg tělesné hmotnosti vede v likvoru ke koncentracím, které od 2 až do 24 hodin po podání jsou několikanásobně vyšší než koncentrace minimálně nutné k inhibici růstu většiny obvyklých původců meningitidy. Po 24 hodinách koncentrace v likvoru klesá na 1 μg/ml.
Ceftriaxon rychle přestupuje do mateřského mléka a mizí opět s eliminačním poločasem 12-17 hodin. Koncentrace v mateřském mléce je přibližně 3-4 % koncentrace v mateřském séru (0,5-07 μg/ml po dávce 1 g).
Přestup ceftriaxonu do mateřského mléka má malý klinický význam, zejména proto, že se látka po perorálním podání špatně absorbuje.
Ceftriaxon rychle přestupuje do pupečníkové krve a do amniové tekutiny. Dosažené koncentrace (přibližně 20 μg/ml, resp. 15 μg/ml po intravenózní dávce 2 g) jsou pravděpodobně dostatečně vysoké pro léčbu maternofetálních infekcí.
Vazba na proteiny
V plazmě se ceftriaxon reverzibilně váže na plazmatické proteiny, zejména na albumin; procento vazby se snižuje se zvyšující se koncentrací ceftriaxonu, tj. 95 % se váže při koncentracích pod 100 μg/ml, 85 % při koncentracích 300 μg/ml.
Metabolismus
Ceftriaxon se transformuje na inaktivní metabolity působením střevní flóry.
Vylučování
Ceftriaxon se v nezměněné formě vylučuje ledvinami (60 %) a játry (40 %).
Za jednu až tři hodiny po intravenózním podání 1 g ceftriaxonu je koncentrace ceftriaxonu ve žluči 600-900 μg/ml. Koncentrace ve tkáních žlučníku je 80 μg/ml.
Zvláštní skupina pacientů:
Poločas v séru zdravých dospělých osob se pohybuje mezi cca 6 až 9 hodinami.
V prvním týdnu života je 80% procent vyloučeno v moči; během prvního měsíce se toto číslo sníží na hladinu podobnou hladině dospělých. U kojenců mladších 8 dnů je průměrný poločas eliminace obvykle dvakrát až třikrát delší než v případě mladých dospělých osob.
U starších osob ve věku vyšším než 75 let je průměrný eliminační poločas obvykle dvakrát až třikrát delší než u skupiny mladých dospělých.
Pacienti s terminální renální insuficiencí mají významně prodloužený sérový poločas, asi 14 hodin. Při současné insuficienci anebo současných poruchách ledvin a jater je třeba koncentraci ceftriaxonu v séru v pravidelných intervalech monitorovat, aby se dala v případě potřeby upravit.
Studie in vitro ukázaly, že ceftriaxon může vytěsnit bilirubin z vazby na sérový albumin. Proto je třeba opatrnosti, jestliže se uvažuje o léčbě ceftriaxonem u novorozenců se žloutenkou, zejména u nedonošených, protože je riziko vzniku bilirubinové encefalopatie (viz bod 4.4).
Při poruše renálních funkcí se zvyšuje sekrece žluči; při poruše jaterních funkcí se zvyšuje vylučování ledvinami. V obou případech je eliminační poločas prodloužen jen málo. U pacientů s poruchou jak renálních, tak i jaterních funkcí může být poločas prodloužen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)