| salt:hasText
| - Distribuce
Maximálních plazmatických koncentrací piperacilinu a tazobaktamu je dosaženo ihned po dokončení intravenózní injekce nebo infuze.
Dosažené plazmatické hladiny piperacilinu při podání s tazobaktamem jsou podobné plazmatickým hladinám dosahovaným při podání ekvivalentích dávek piperacilinu samotného.
V dávkovém rozmezí kombinace piperacilin/tazobaktam 2000/250 mg až 4000/500 mg je větší než proporční (přibližně o 28%) nárůst plazmatických hladin piperacilinu a tazobaktamu při zvyšující se dávce.
Jak piperacilin, tak tazobaktam jsou z 20 až 30 % navázány na plazmatické proteiny. Vazba na proteiny jak piperacilinu, tak tazobaktam není přítomností druhé látky ovlivněna. Vazba metabolitu tazobaktamu na proteiny je zanedbatelná.
Piperacilin/tazobaktam se rozsáhle distribuuje do tkání a tělesných tekutin, včetně střevní sliznice, žlučníku, plic, žluči a kostí.
Biotransformace
Piperacilin se z malé části metabolizuje na mikrobiologicky aktivní desethylmetabolit. Tazobaktam se metabolizuje na jediný metabolit, u nějž bylo zjištěno, že je mikrobiologicky inaktivní.
Eliminace
Piperacilin a tazobaktam se vylučují ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.
Piperacilin se vylučuje rychle v nezměněné formě, přičemž v moči se objeví 68 % podané dávky. Tazobaktam a jeho metabolit se eliminují převážně renální exkrecí, přičemž 80 % podané dávky se objeví v nezměněné formě a zbytek jako jediný metabolit. Piperacilin, tazobaktam a desethylpiperacilin se rovněž vylučují do žluči.
Po jednorázovém nebo opakovaném podání piperacilin/tazobaktamu zdravým subjektům se plazmatický poločas piperacilinu a tazobaktamu pohyboval v rozmezí od 0,7 do 1,2 hodin a nebyl dávkou nebo trváním infuze ovlivněn. Eliminační poločasy piperacilinu i tazobaktamu se prodlužují se snižující se renální clearance.
Tazobaktam žádné významné změny farmakokinetiky piperacilinu nezpůsobuje. Zdá se, že piperacilin snižuje rychlost eliminace tazobaktamu.
Porucha funkce ledvin
Piperacilin a tazobaktam jsou hemodialyzovatelné: 31 % (piperacilin) a 39 % (tazobaktam) podané dávky se odfiltruje. Při peritoneální dialýze se v dialyzační tekutině nalezne 5 % podaného piperacilinu a 12 % podaného tazobaktamu. Pacientům léčeným chronickou ambulantní peritoneální dialýzou má být podána stejná dávka jako nedialyzovaným pacientům s těžkou renální insuficiencí.
Porucha funkce jater
Plazmatické koncentrace piperacilinu a tazobaktamu jsou u pacientů s poruchou funkce jater prodlouženy. Biologický poločas piperacilinu a tazobaktamu se v porovnání se zdravými subjekty u pacientů s jaterní cirhózou zvyšuje přbližně o 25 % resp. o 18 %. U pacientů s poruchou funkce jater však úprava dávky není nutná.
Pediatričtí pacienti
Farmakokinetika piperacilin/tazobaktamu byla studována u pediatrických pacientů s intraabdominálními infekcemi a s dalšími infekcemi.
V každé věkové skupině byla renální frakce eliminace piperacilinu a tazobaktamu přibližně 70% resp. 80 %, stejně jako u dospělých.
Střední hodnoty farmakokinetických parametrů piperacilin/tazobaktamu pediatrických pacientů u různých věkových skupin:
Piperacilin
Tazobaktam
Věková skupina
Biologický poločas
Clearance (ml/min/kg)
Poločas
Clearance (ml/min/kg)
2 - 5 let
0,7
5,5
0,8
5,5
6 - 12 let
0,7
5,9
0,9
6,2
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)