| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: kombinace penicilinů, včetně inhibitorů betalaktamáz.
ATC kód: J01CR05
Mechanizmus účinku
Piperacilin, širokospektré, polosyntetické penicilinové antibiotikum, účinné proti mnoha grampozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím, vykazuje baktericidní aktivitu prostřednictvím inhibice syntézy jak septa, tak buněčné stěny. Tazobaktam, sulfon kyseliny triazolylmethylpenicilanové, je silným inhibitorem mnoha betalaktamáz, zejména plazmidy kódovaných enzymů, které obvykle způsobují rezistenci na peniciliny a cefalosporiny, včetně cefalosporinů třetí generace. Přítomnost tazobaktamu v kombinaci piperacilin/tazobaktam zesiluje a rozšiřuje antibiotické spektrum piperacilinu tak, že zahrnuje mnoho bakterií tvořících betalaktamázu, které jsou obvykle na něj a na další betalaktamová antibiotika rezistentní. Kombinace piperacilin/tazobaktam reprezentuje vlastnosti jak širokospektrého antibiotika, tak inhibitoru betalaktamázy.
Poměr PK/PD
Doba, za kterou plazmatická koncentrace piperacilinu v infikovaném organismu překročí MIC (T(MIC), je nejspolehlivějším ukazatelem jeho účinnosti.
Mechanizmus rezistence
Přítomnost tazobaktamu rozšiřuje spektrum aktivity piperacilinu tak, že zahrnuje mikroorganizmy, které by jinak byly v důsledku tvorby betalaktamázy na piperacilin a ostatní betalaktamová antibiotika rezistentní.
In vitro vyšetření prokázala, že schopnost tazobaktamu indukovat betalaktamázu typu I je s ohledem na gramnegativní bakterie nevýznamná.
In vitro studie prokázaly synergický účinek kombinace piperacilin/tazobaktam a aminoglykosidů proti Pseudomonas aeruginosa a dalším bakteriím, včetně kmenů tvořících betalaktamázu.
Hraniční hodnoty (breakpoints)
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) rozlišující citlivé, středně citlivé a rezistentní organizmy byly definovány následovně:
EUCAST klinické hraniční hodnoty MIC 2008 (verze 1.2):
Patogen
Druhově specifické hraniční hodnoty (S</R>)
(Pro účely testování citlivosti je koncentrace tazobaktamu 4 mg/l.)
Enterobacteriaceae
8/16
Pseudomonas aeruginosa
16/16
Gramnegativní a grampozitivní anaeroby
8/16
Staphylococcus
Methicilin – citlivé kmeny
Methicilin – rezistentní kmeny
S
R
Druhově nespecifické hraniční hodnoty
4/16
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit podle geografické oblasti a v čase, přičemž je žádoucí mít k dispozici místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to potřeba, doporučuje se obrátit se na odborníka v případech, kdy lokální výskyt rezistence je takový, že účinnost tohoto přípravku je u některých infekcí sporná.
Obvykle citlivé druhy
Grampozitivní aeroby
Brevibacterium spp.
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Staphylococcus spp . , citlivý vůči methicilinu
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptokoky skupiny B
Streptococcus spp. *
Gramnegativní aeroby
Moraxella catarrhalis
Citrobacter koseri
Haemophilus influenzae*
Haemophilus spp.
Proteus mirabilis
Salmonella spp.
Shigella spp.
Grampozitivní anaeroby
Clostridium spp.
Eubacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Gramnegativní anaeroby
Bacteroides fragilis *
Bacteroides fragilis jako skupina
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp*
Druhy, u nichž může být problém s rezistencí
Grampozitivní aeroby
Staphylococcus aureus, citlivý vůči methicilinu
Staphylococcus epidermis, citlivý vůči methicilinu
Enterococcus avium ($)
Enterococcus faecium (+ $)
Propionibacterium acnes ($)
Viridující streptokoky
Gramnegativní aeroby
Actinobacter spp. (+ $)
Burkholderia cepacia
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Escherichia coli *
Klebsiella spp.
Proteus, indol-pozitivní
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas spp. *
Pseudomonas stutzeri $
Serratia spp.
Gramnegativní anaeroby
Bacteroides spp. *
Trvale rezistentní organizmy
Grampozitivní aeroby
Corynebacterium jeikeium
Staphylococcus spp., rezistentní vůči methicilinu
Gramnegativní aeroby
Legionella spp.
Stenotrophomonas maltophilia +$
Ostatní
Mycoplasma spp.
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella spp.
* klinická účinnost proti této bakterii byla prokázána u registrovaných indikací.
$ druhy vykazující přirozenou střední citlivost.
+ druhy, u kterých byla v jedné nebo více oblastech/zemích/regionech EU pozorována vysoká míra rezistence (více než 50 %).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)