| salt:hasText
| - Omeprazol je inhibitor protonové pumpy, což znamená, že přímo a v závislosti na dávce inhibuje enzym H+/K + ATPazu , který zodpovídá za vylučování žaludeční kyseliny v parietálních buňkách. Protože působí selektivně v buňce, nezávisle na membránových receptorech histaminového (H2) ani muskarinového (H1) typu, a dokonce ani na gastrinergických receptorech. Omeprazol patří do zvláštní skupiny látek potlačujících kyselost, tím způsobem, že potlačují konečné vylučování.
Díky tomuto mechanizmu působení omeprazol ovlivňuje nejen bazální, ale i stimulované vylučování žaludeční kyseliny nezávisle na druhu stimulu. Díky svému mechanizmu účinku omeprazol zvyšuje pH a snižuje množství sekretu. Jako slabá báze je omeprazol koncentrován v kyselém prostředí parietální buňky a stává se aktivním enzymovým inhibitorem pouze po protonaci. Při pH pod 4 zvyšující se protonace přeměňuje omeprazol na aktivní omeprazol sulfenamid, který je vlastní aktivní látkou.
Na rozdíl od bazického omeprazolu (který má krátký plazmatický poločas), omeprazol sulfenamid zůstává v buňkách po delší dobu (viz bod 5.2: „Farmakokinetické vlastnosti“).
Dostatečně nízké hodnoty pH je dosaženo pouze v parietálních buňkách žaludku, což je dáno vysokou specifičností omeprazolu. Omeprazol sulfenamid se váže na enzymy a inhibuje jejich aktivitu.
Jestliže je již enzymatický systém inhibován, je přeměňováno méně omeprazolu. Tím pádem je díky mechanizmu zpětné vazby regulována kumulace omeprazolu.
Následkem dlouhodobé léčby omeprazolem dochází k inhibici sekrece kyseliny a to má za následek mírný nárůst hladiny gastrinu. Při dlouhodobém používání bývá pozorován nepatrný až mírný nárůst ECL buněk.
Při pokusech na zvířatech byl zaznamenán vznik karcinoidů (viz bod 5.3: „Předklinická bezpečnostní data“), u lidí však zaznamenán nebyl.
Kromě toho se v klinických studiích ukázalo, že po úspěšné eradikační léčbě pacientů s peptickým vředem je výskyt recidiv duodenálních vředů a (zřejmě i) žaludečních vředů výrazně nižší v porovnání s přirozeným vývojem nemoci s přetrvávající infekcí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)