Po i.m. podání dosahuje haloperidol maximální hladiny v plasmě zhruba za 20 minut. (Po p.o. podání je biologická dostupnost haloperidolu 60 až 70% a maximální hladiny je dosaženo za 2 až 6 hodin.) Na plasmatické proteiny se váže z 92%. Distribuční objem za rovnovážného stavu je veliký, 7,9 + 2,5 kg. Průměrný eliminační poločas v plasmě je po i.m. podání 21 hodin (v rozsahu 13 až 36 h), po p.o. podání 24 hodiny (v rozsahu 12 až 38 h). Soudí se, že pro terapeutickou účinnost látky je potřebná plasmatická koncentrace haloperidolu v rozsahu od 4 μg/ml do maximální hraniční hodnoty 20 až 25 μg/ml. Haloperidol snadno proniká hematoencefalickou bariérou.
Interindividuální (nikoli však intraindividuální) variabilita plasmatických koncentrací haloperidolu a většiny jeho farmakokinetických parametrů je veliká. Tak jako u mnoha jiných látek metabolizovaných v játrech lze tuto skutečnost částečně vyložit rozdílnou aktivitou oxidoredukčních pochodů v játrech; redukcí ztrácí molekula haloperidolu farmakodynamickou účinnost. Další metabolické změny jsou oxidativní N-dealkylace a glukuronidace. Také tyto metabolity jsou farmakodynamicky neúčinné. Haloperidol a jeho metabolity se vylučují močí (40%) a stolicí (60%); jen asi 1% podané dávky se močí vyloučí v nezměněné formě.
(cs)