| salt:hasText
| - Kvetiapin se po perorálním podání dobře vstřebává a intenzivně se metabolizuje. Hlavní metabolity v lidské plasmě nemají žádnou významnou farmakologicku aktivitu. Biologická dostupnost kvetiapinu není ovlivněna jeho podáním s jídlem. Biologický poločas quetiapinu je asi 7 hodin. Kvetiapin se asi z 83 % váže na plasmatické bílkoviny.
Farmakokinetika kvetiapinu je lineární a je stejná u mužů i žen. Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů je o 30 až 50 % nižší než u dospělých ve věku od 18 do 65 let.
U osob s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min/1,73 m2 ) je střední hodnota plasmatické clearance kvetiapinu snížena asi o 25 %, ačkoliv individuální hodnoty clearance stále byly v rozmezí hodnot zdravých jedinců.
Kvetiapin se intenzivně metabolizuje v játrech. Po podání radioaktivně značeného kvetiapinu. je možno v moči nebo stolici nalézt méně než 5 % původní sloučeniny v nezměněné formě. Asi 73 % radioaktivně značené látky se vyloučí močí a 21 % stolicí. U osob s poruchou funkce jater (stabilizovaná alkoholová cirhóza) je střední hodnota plasmatická clearance kvetiapinu. snížena o přibližně 25 %. Jelikož je quetiapin intenzivně metabolizován v játrech, dá se u populace pacientů s poruchou jaterních funkcí očekávat zvýšení plazmatických hladin léčiva, takže může být nutné dávku upravit (viz bod 4.2).
Výzkumy prováděné in vitro ukázaly, že hlavním enzymem, který se podílí na metabolismu kvetiapinu zprostředkovaném cytochromem P450, je CYP3A4. Bylo ukázáno, že kvetiapin a několik jeho metabolitů způsobují slabou inhibici aktivity lidských izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 cytochromu P450, ale pouze v koncentracích 10- až 50krát vyšších než jsou koncentrace dosažené při normálně aktivních denních dávkách 300 až 450 mg. Na základě výsledků těchto prací in vitro se zdá nepravděpodobné, že by současné podávání kvetiapinu a jiných léčiv vedlo ke klinicky signifikantní lékové inhibici metabolismu druhého léku, který je také zprostředkován cytochromem P450. Z výsledků studií na zvířatech vyplývá, že kvetiapin může indukovat enzymy cytochromu P450. Na druhou stranu ve specifické interakční studii na psychotických pacientech nebylo po podání kvetiapinu zvýšení aktivity cytochromu P 450 zjištěno.
Děti a adolescenti (10 až 17 let)
Farmakokinetická data byla získána u 9 dětí ve věku 10‑12 let a 12 mladistvých, kteří byli na udržovací léčbě 400 kvetiapinu dvakrát denně. V rovnovážném stavu byly dávkově normalizované plazmatické koncentrace mateřské látky kvetiapinu u dětí a adolescentů (10‑17 let) všeobecně podobné jako u dospělých, ačkoliv Cmax byla u dětí při horní hranici rozmezí pozorovaného u dospělých. AUC a Cmax aktivního metabolitu, norkvetiapinu, byly vyšší, asi o 62 %, resp. 49 % u dětí (10‑12 let) a o 28 %, resp. 14 % u mladistvých (13‑17 let) ve srovnání s dospělými.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)