| salt:hasText
| - Levonorgestrel (LNG):
Absorpce
Po orálním podání přípravku Tri-Regol 21+7 je LNG rychle a úplně absorbován (biologická dostupnost je téměř 100%), nemá first-pass effect metabolismus.
Distribuce
Většina LNG v krvi je vázána na albumin a na SHBG (globulin vážící pohlavní hormony).
Metabolismus
Nejdůležitější metabolismus představuje redukce (4-3-oxo skupiny a hydroxylace na pozici 2(, 1( a 16( s následnou konjugací. Většina metabolitů cirkulujících v krvi jsou sulfáty 3(, 5(-tetrahydro-levonorgestrelu, zatímco vylučování probíhá převážně ve formě glukuronidů. Část z původního LNG cirkuluje také jako 17(-sulfát. Existuje široká interidividuální variabilita v hodnotách clearance metabolismu, což může částečně vysvětlit širokou variabilitu koncentrace LNG mezi uživatelkami.
Eliminace
Průměrný eliminační poločas LNG je 36 hodin, kdy je dosaženo rovnovážného stavu. LNG a jeho metabolity se primárně vylučují močí (40 %-68 % ) a přibližně 16 - 48% stolicí.
Ethinylestradiol (EE):
Absorpce
EE se ze střeva rychle a kompletně absorbuje. Maximální koncentraci v krvi dosáhne za 1,5 hod. Následkem presystémové konjugace a first pass metabolismu je absolutní biologická dostupnost 60%. Plocha pod křivkou a Cmax se může s postupem času lehce zvětšovat.
Distribuce
EE je z 98,8% vázán na plasmatickou bílkovinu, převážně na albumin.
Metabolismus
EE podléhá presystémové konjugaci ve stěně tenkého střeva i v játrech. Hydrolýza přímých konjugátů EE s pomocí střevní flory vytváří EE, který může být neabsorbován a tím se vytváří enterohepatální oběh. Primární způsob metabolismu EE je pomocí cytochromu P 450 hydroxylací se vznikem primárních metabolitů 2-OH-EE a 2-methoxy-EE. 2-OH-EE je dále metabolizován na chemicky reaktivní metabolity.
Eliminace
EE mizí z plasmy s poločasem přibližně 29 hodin (26-33 hodiny), plasmatická clearance se liší od 10-30 l/hodinu. Konjugáty EE a jejich metabolity se vylučují močí a stolicí (poměr 1:1).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)