salt:hasText
| - Absorpce:
Nitrendipin se po p.o. podání dobře a rychle vstřebává; absorbuje se přibližně 88% účinné látky. Poločas absorpce po orálním podání 10 mg nitrendipinu i 20 mg nitrendipinu je 30 - 60 minut.
Cmax (nejvyšší dosažená koncentrace ) v plazmě po podání 10 mg p.o. je 3,6 ± 1,7 nanog/ml (udán geometrický průměr ± geometrická směrodatná odchylka), tmax (doba od aplikace do dosažení Cmax) je 1,8 ± 1,7 h; po podání 20 mg je Cmax 6,7 ± 2,2 nanog/ml, tmax je 1,3 ± 1,7 h.
First-pass effect je cca 70 - 80 %. Biologická dostupnost po podání látky v roztoku je 20 - 30 %, relativní biologická dostupnost (tj. poměr tablety : roztok) je 1 : 1,3.
Distribuce:
Na bílkoviny krevní plazmy se váže 97 - 99 % plazmatického nitrendipinu. Poměr koncentrací látky v plazmě a v erytrocytech je 1 : 1. Hemodialýzou ani peritoneální dialýzou se nitrendipin z krve odstranit nedá.
Distribuční objem po dosažení rovnovážného stavu (steady state VD, VDSS) po podáni nitrendipinu i.v. je 5,0 ± 1,6 l/kg.
Po dosažení rovnovážného stavu se nitrendipin ani jeho metabolity nekumulují.
Nitrendipin pravděpodobně prostupuje hematoencefalickou bariérou. Prostupuje placentou (u potkaních fétů dosahuje měřitelné, ale výrazně nižší koncentrace než v mateřské krvi).
Do mateřského mléka přestupuje v malých množstvích, jeho koncentrace v mléce dosahuje koncentrací v krvi.
Eliminace:
Eliminační poločas je 8 - 12 h.
Nitrendipin se kompletně metabolizuje metabolickými cestami I. i II. typu (oxidoredukčními i konjugačními mechanismy), vzniká 5 různých metabolitů; všechny jsou farmakodynamicky neúčinné. Aktivitu jaterních enzymů nitrendipin nemění (nevyvolává ani inhibici, ani indukci).
Celková (systémová) clearance i.v. podaného nitredipinu je 18,4 ± 1,2 ml/min/kg.
Renální clearance nitrendipinu je rovna nule, tj. nitrendipin se ledvinami v nezměněné formě nevylučuje; kumulativní eliminace metabolitů ledvinami je 35 - 45 %.
(cs)
|