salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Cefalosporiny II. generace.
ATC kód: J01D C02.
Mechanismus účinku
Baktericidní účinek cefuroxim-axetilu in vivo je dán mateřskou látkou cefuroximem. Všechny cefalosporiny (betalaktamová antibiotika) inhibují tvorbu buněčné stěny a jsou selektivními inhibitory syntézy peptidoglykanů. Prvním krokem je navázání látky na cílové buněčné receptory, tzv. penicilin-vážící bílkoviny (penicillin-binding proteins). Po navázání betalaktamového antibiotika na tyto receptory, dochází k inhibici transpeptidázové reakce a blokádě syntézy peptidoglykanů. Výsledkem je bakteriální lýza.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence vůči cefuroximu může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanismů:
hydrolýza beta-laktamázami. Cefuroxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami rozšířeného spektra a chromozomálně kódovanými enzymy, které mohou být indukovány nebo mohou být potlačeny některými aerobními gramnegativními bakteriemi
snížená afinita penicilin-vazebných bílkovin k cefuroximu
impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefuroximu k receptorům u gram-negativních organizmů
léková efluxní pumpa
Methicilin-rezistentní stafylokoky (MRS) jsou rezistentní ke všem v současné době dostupným beta-laktamovým antibiotikům včetně cefuroximu.
Penicilin-rezistentní Streptococcus pneumoniae je zkříženě rezistentní k cefalosporinům jako je cefuroxim cestou alterace penicilin-vazebných bílkovin.
Beta-laktamáza negativní, ampicilin rezistentní (BLNAR) kmeny H. influenzae musí být považovány za rezistentní k cefuroximu i přes zjevnou citlivost in vitro .
Kmeny Enterobacteriaceae, zvláště Klebsiella spp. a Escherichia coli produkující beta-laktamázy rozšířeného spektra (ESBL, extended spectrum beta-lactamase) mohou být klinicky rezistentní vůči cefalosporinům i přes zjevnou citlivost in vitro a musí být považovány za rezistentní.
Hraniční hodnoty
Podle NCCLS (US National Committee on Clinical Laboratory Standards) byly v roce 2001 stanoveny pro cefuroxim-axetil tyto hraniční hodnoty:
Enterobacteriaceae: ( 4 (g/ml citlivý, ( 32 (g/ml rezistentní
Staphylococcus spp.: ( 4 (g/ml citlivý, ( 32 (g/ml rezistentní
Haemophilus spp.: ( 4 (g/ml citlivý, ( 16 (g/ml rezistentní
Streptococcus pneumoniae: ( 1 (g/ml citlivý, ( 4 (g/ml rezistentní
Streptococcus spp. jiné než S. pneumoniae :
Streptokoky citlivé na penicilin (MIC90 ( 0,12 (g/ml) mohou být považovány za citlivé k cefuroximu.
Citlivost
Prevalence získané rezistence se může u vybraných druhů mikrooganismů měnit podle geografické polohy a v závislosti na čase. Důležité jsou lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Konzultace odborníka je nutná v případě, že lokální výskyt rezistence by mohl zpochybnit účinnost látky u některých typů infekcí.
Obvykle citlivé mikrooganismy
Grampozitivní aerobní bakterie:
Staphylococcus aureus (citlivý k methicilinu)
Koaguláza-negativní stafylokoky (citlivé k methicilinu)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gramnegativní aerobní bakterie:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella species
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Proteus rettgeri
Anaerobní bakterie:
Peptococcus species
Peptostreptococcus species
Ostatní:
Borrelia burgdorferi .
Mikrooganismy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Acinetobacter species
Citrobacter species
Enterobacter species
Morganella morganii
Rezistentní mikrooganismy
Bacteroides fragilis
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
Proteus vulgaris
Pseudomonas species
Serratia species
(cs)
|