| salt:hasText
| - Oba enantiomery nebivololu se po perorálním užití rychle vstřebávají. Konzumace potravy neovlivňuje vstřebávání nebivololu; nebivolol lze užívat s jídlem nebo nezávisle na příjmu potravy.
Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně i na aktivní hydroxymetabolity. Nebivolol je metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, N-dealkylací a glukuronidací; mimo to se tvoří také glukuronidy hydroxymetabolitů. Metabolismus nebivololu aromatickou hydroxylací podléhá CYP2D6 dependentnímu genetickému oxidačnímu polymorfismu. Biologická dostupnost nebivololu po perorálním podání je v průměru 12% u “rychlých metabolizátorů“, u “pomalých metabolizátorů“ je v podstatě úplná. V ustáleném stavu a při stejných dávkách je maximální plasmatická koncentrace nezměněného nebivololu přibližně 23krát vyšší u “pomalých metabolizátorů“ než u “rychlých metabolizátorů“. Co se týče léku v nezměněném stavu i aktivních metabolitů, lze rozdíl maximálních koncentrací v plasmě vyjádřit násobkem 1,3 až 1,4. V důsledku odchylek v rychlosti metabolismu by měla být dávka přípravku Nebilet vždy upravena podle individuálních potřeb pacienta: u “pomalých metabolizátorů“ mohou být tudíž nutné nižší dávky.
U “rychlých metabolizátorů“ jsou eliminační poločasy enantiomerů nebivololu v průměru 10 hodin. U “pomalých metabolizátorů“ jsou tyto poločasy 3-5krát delší. U “rychlých metabolizátorů“ jsou hladiny RSSS-enantiomeru v plasmě mírně vyšší než hladiny SRRR-enantiomeru. U “pomalých metabolizátorů“ je tento rozdíl větší. U “rychlých metabolizátorů“ jsou eliminační poločasy hydroxymetabolitů obou enantiomerů v průměru 24 hodin, u “pomalých metabolizátorů“ jsou přibližně dvakrát tak dlouhé.
Steady state hladin nebivololu, resp. hydroxymetabolitů v plasmě je u většiny pacientů (“rychlí metabolizátoři“) dosaženo do 24 hodin, resp. do několika dnů. Koncentrace v plasmě jsou v rozmezí 1 až 30 mg úměrné dávce. Věk neovlivňuje farmakokinetiku nebivololu.
Oba enantiomery nebivololu jsou v plasmě vázány především na albumin. Vazba na plasmatické bílkoviny činí 98,1% u SRRR-nebivololu a 97,9% u RSSS-nebivololu.
Jeden týden po nasazení léku se 38% dávky vylučuje močí a 48% stolicí. Míra vylučování nebivololu v nezměněném stavu močí je nižší než 0,5% dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)