| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátor, selektivní.
ATC kód: C07AB12
Nebivolol je racemát dvou enantiomerů, SRRR-nebivololu (neboli D-nebivololu) a RSSS-nebivololu (neboli L-nebivololu). Tato látka vykazuje dvojí farmakologické působení: jedná se o kompetitivní a selektivní antagonismus na beta-adrenergních receptorech: tento účinek je připisován SRRR-enantiomeru (D-enantiomeru).
V důsledku interakce s metabolismem L-argininu/oxidu dusnatého (NO) má nebivolol mírné vazodilatační vlastnosti.
Jednorázové i opakované podání nebivololu snižuje srdeční frekvenci a krevní tlak v klidu i při námaze, a to jak u pacientů s normálním krevním tlakem, tak u pacientů trpících hypertenzí. Hypotenzivní účinek je zachován i při chronické léčbě
Při podávání terapeutických dávek nebivolol neblokuje alfa-adrenergní receptory. Při akutní a chronické léčbě pacientů s hypertenzí nebivololem dochází k poklesu systémové vaskulární rezistence. Přestože dochází ke snížení srdeční frekvence, snížení minutového srdečního objemu v klidu i při námaze může být omezeno, a to následkem zvýšení tepového objemu. Klinická závažnost těchto hemodynamických rozdílů v porovnání s ostatními blokátory beta1 receptorů nebyla plně objasněna.
U pacientů s hypertenzí nebivolol zvyšuje reakci cév na acetylcholin (Ach) zprostředkovanou NO, která je u pacientů s endoteliální dysfunkcí snížena.
V placebem kontrolované studii mortality/morbidity, které se zúčastnilo 2128 pacientů ( 70 let (střední věk 75,2 let) se stabilizovaným chronickým srdečním selháním a s nebo bez snížené ejekční frakce levé komory (průměrná LVEF: 36(12,3%, s následujícím rozdělením: LVEF méně než 35% u 56% pacientů, LVEF mezi 35% a 45% u 25% pacientů a LVEF vyšší než 45% u 19% pacientů) s průměrnou dobou sledování 20 měsíců, nebivolol podávaný se standardní terapií signifikantně prodlužoval dobu do úmrtí nebo do hospitalizace z kardiovaskulárních příčin (primární endpoint pro účinnost), přičemž relativní riziko snižoval o 14% (absolutní snížení: 4,2%). Snížení rizika bylo patrné po 6 měsících léčby a přetrvávalo po celou dobu léčby (medián přetrvávání: 18 měsíců). Účinek nebivololu nebyl závislý na pohlaví, věku nebo ejekční frakci levé komory studované populace. Vliv na celkovou mortalitu nedosáhl v porovnání s placebem statistické významnosti (absolutní snížení: 2,3%) Pokles náhlých úmrtí byl pozorován u pacientů léčených nebivololem (4,1% versus 6,6%, relativní snížení 38%).
V in vitro a in vivo experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že nebivolol nevykazuje žádnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu.
V in vitro a in vivo experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že farmakologické dávky nebivololu nemají membrány stabilizující účinky.
U zdravých dobrovolníků neměl nebivolol žádný významný vliv na maximální výkonnost ani vytrvalost.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)