| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamáz; ATC kód: J01CR02.
Mechanismus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum) inhibující jeden nebo více enzymů (často označovaných jako proteiny vážící penicilin, PBPs) ú častnících se biosyntetické tvorby bakteriálního peptidoglykanu, který je nedílnou strukturální součástí bakteriální buněč né stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu vede k oslabení buněčné stěny, obvykle následované buněčným rozpadem a bakteriální smrtí.
Amoxicilin je náchylný k degradaci pomocí beta-laktamáz produkovanými rezistentními bakteriemi a z tohoto důvodu spektrum aktivity samotného amoxicilinu neobsahuje organismy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová má beta-laktamovou strukturu podobnou penicilinům. Inaktivuje některé beta-laktamázy a tím zabraňuje inaktivaci amoxicilinu. Samotná kyselina klavulanová nevykazuje klinický využitelný antibakteriální účinek.
Vztah FK/FD
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) je považován za nejdůležitější parametr účinnosti amoxicilinu.
Mechanismy rezistence
Dvěma hlavními mechanismy rezistence beta-laktamových antibiotik jsou:
inaktivace bakteriálními beta-laktamázami,
změny v proteinech vážících penicilin vedoucí ke snížení afinity antibiotika k cílové buňce Méně častými mechanismy přispívajícími k bakteriální rezistenci mohou být neprůchodnost bakterilní stěnou nebo mechanismus effluxní pumpy.
Hraniční koncentrace
Hraniční koncentrace MIC pro amoxicilin/kyselinu klavulanovou je určena Evropským výborem pro stanovení antimikrobiální účinnosti (EUCAST).
Patogen
Hraniční hodnoty citlivosti (µg/ml)1
Citlivé
Středně citlivé
Rezistentní
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catharrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus 2
≤ 2
-
> 2
Koaguláza-negativní stafylokoky2
≤ 0,25
-
> 0,25
Enterococcus 1
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G 5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
Enterobacteriaceae1,4
-
-
> 8
Gram-negativní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Gram-positivní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Hraniční hodnoty vztahující se k “non-species”1
≤ 2
4-8
> 8
1 Uváděné hladiny se týkají koncentrací amoxicillinu. Pro účely testování citlivosti se používají fixní hladiny kyseliny klavulanové 2 mg/l.
2 Uváděné hladiny jsou hladiny pro oxacillin.
3 Hraniční hodnoty uvedené v tabulce vycházejí z hraničních hodnot pro ampicillin.
4 Hraniční hodnota rezistentních kmenů R>8 mg/L zaručuje, že všechny izoláty s mechanismem rezistence jsou hlášeny jako rezistentní.
5 Hraniční hodnoty uvedené v tabulce vycházejí z hraničních hodnot pro benzylpenicilin
Prevalence rezistence se může u jednotlivých druhů lišit místně i časově. Informace o lokální rezistenci je proto žádoucí, zejména při léčbě závažných infekcí. Podle potřeby může být nutné vyžádat si doporučení experta v případech, kdy místní prevalence rezistence je taková, že použití léčiva je při nejmenším u některých typů infekcí sporné.
Obvykle citlivé druhy
Aerobní Gram-pozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)
Koaguláza-negativní stafylokoky (citlivý na methicilin) £
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae 1
Streptococcus pyogenes a další beta-hemolytické streptokoky
Skupina Streptococcus viridans
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae 2
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp .
Druhy, u kterých může být získaná rezistence problémem
Aerobní Gram-pozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium $
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Přirozeně rezistentní organismy
Aerobní Gram-negativní mikroorganismy
Acinetobacter sp.
Citrobacter freundii
Enterobacter sp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas sp.
Serratia sp.
Stenotrophomonas maltophilia
Další mikroorganismy
Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae
$ Přirozená střední citlivost v nepřítomnosti získaných mechasnismů rezistence. Natural imtermediate susceptibility in the absence of acquired mechanism of resistance.
£ Všechny stafylokoky rezistentní na methicilin jsou rezistentní na amoxicilin/kyselinu klavulanovou
1 K léčbě infekcí způsobených Streptococcus pneumoniae , který je zcela citlivý k penicilinu, může být použita tato prezentace amoxicilinu/kyseliny klavulanové. Infekce způsobené organismy, které vykazují sníženou citlivost k penicilinu, by neměly být léčeny touto prezentací (viz body 4.2 a 4.4).
2 V některých zemích EU byly hlášeny kmeny se sníženou citlivostí, a to s frekvencí vyšší než 10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)