About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC111568_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po transdermální aplikaci kůže rychle absorbuje nikotin, který se začal uvolňovat z adhesivní náplasti. Plasmatická koncentrace nikotinu dosahuje vyrovnané hladiny během 2-4 hodin po počáteční aplikaci NiQuitin CLEAR s následnou relativně konstantní plasmatickou hladinou přetrvávající 24 hodin nebo do odstranění náplasti. Zhruba 68 % nikotinu uvolněného z náplasti vstupuje do systémové cirkulace a zbytek uvolněného nikotinu se ztrácí cestou odpařování z okraje náplasti. Při nepřetržité denní aplikaci NiQuitin CLEAR (náplast se nechá nalepená 24 hodin) je dosaženo ustálené plasmatické koncentrace v závislosti na dávce po druhé aplikaci NiQuitin CLEAR a tato je udržována po celý den. Tyto ustálené maximální koncentrace jsou asi o 30 % vyšší než jsou koncentrace následující po jednotlivé aplikaci NiQuitinu CLEAR. Plasmatické koncentrace nikotinu jsou proporcionální k dávce pro tři dávkovací formy NiQuitinu CLEAR. Průměrné ustálené plasmatické koncentrace nikotinu jsou zhruba 17 ng/ml pro 21 mg/den náplast, 12 ng/ml pro 14 mg/den náplast a 6 ng/ml pro 7 mg/den náplast. Pro srovnání, kouření cigaret každé ½ hodiny způsobí průměrné plasmatické koncentrace asi 44 ng/ml. Výrazný časný vrchol koncentrace nikotinu v krvi, který je vidět při inhalaci cigaretového kouře, není pozorován při užití NiQuitinu CLEAR. Distribuce Po odstranění NiQuitinu CLEAR hladina nikotinu v plasmě klesá s poločasem asi 3 hodiny ve srovnání se 2 hodinami při i.v. podání, což je způsobeno pokračující absorpcí nikotinu z kožních zásob. Jestliže je NiQuitin CLEAR odstraněn, většina nekouřících pacientů bude mít nedetekovatelné koncentrace nikotinu za 10-12 hodin. Dávka nikotinu označeného radioaktivní látkou podaná intravenózně ukázala distribuci radioaktivity odpovídající krevnímu zásobení bez selektivního vychytávání některým orgánem. Distribuční objem nikotinu je asi 2,5 l/kg. Metabolizmus Hlavní orgán pro eliminaci jsou játra a průměrná plasmatická clearance je asi 1.2 l/min; ledviny a plíce rovněž metabolizují nikotin. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, všechny jsou považovány za farmakologicky inaktivní. Hlavními metabolity jsou cotinin a trans-3-hydroxycotinin. Ustálené plasmatické koncentrace cotininu přesahují koncentrace nikotinu 10x. Poločas nikotinu kolísá od 1 do 2 hodin a cotininu mezi 15 a 20 hodinami. Exkrece Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami, asi 10 % nikotinu je vylučováno ledvinami beze změny. Nejvýše 30 % může být vylučováno močí při maximálním průtoku a extrémní acidifikaci moči (pH= 5). Nebyly zaznamenány rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami užívajícími NiQuitin CLEAR. Obézní muži užívající NiQuitin CLEAR měli signifikantně nižší AUC a C max hodnoty ve srovnání s muži normální tělesné hmotnosti. Lineární regrese AUC proti tělesné hmotnosti ukázala očekávaný inversní vztah (AUC klesá a hmotnost stoupá). Kinetika nikotinu byla velmi podobná pro všechna místa aplikace na horní polovině těla a horní zevní části paže. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software