| salt:hasText
| - Sufentanil je syntetický opioid s μ‑agonistickým farmakologickým účinkem.
Distribuce
Farmakokinetické studie, při nichž byly podávány dávky 250-1500 mikrogramů i.v., prokázaly: sekvenční biologický poločas 2,3-4,5 minut a 35-73 minut a průměrný výsledný eliminační poločas 784 (656-938) minut, Vc (volume of distribution of the central compartment = distribuční objem centrálního kompartmentu) 14,2 l a Vdss (distribution volume at steady state = distribuční objem v rovnováženém satvu) 344 l. Sekvenční distribuční poločas, avšak nikoli výsledný poločas (pohybující se od 4,1 hodiny po 250 mikrogramech do 10-16 hodin po 500-1500 mikrogramech) určovaly pokles plazmatických hladin sufentanilu od terapeutických k normálu. Farmakokinetika sufentanilu je lineární. Při epidurální aplikaci je dosaženo vrcholových plazmatických koncentrací do 10 minut a tyto koncentrace jsou 4 - 6x nižší než při intravenózní aplikaci. Podání adrenalinu (50 - 75 μg) dále snižuje počáteční rychlou absorpci o 25 - 50 %.
Vazba sufentanilu na plazmatické bílkoviny je asi 92,5 %. Vazba na plazmatické bílkoviny u dětí je ve srovnání s dospělými nižší a vzrůstá s věkem. U novorozenců se sufentanil váže na bílkoviny přibližně z 80,5 % ve srovnání s 88,5 % u kojenců a 91,9 % u dětí.
Metabolismus
Játra a tenké střevo jsou hlavními místy biotransformace. Sufentanil je metabolizován zejména lidským jaterním enzymem cytochrom P450 3A4.
Eliminace
Střední terminální eliminační poločas sufentanilu je 784 minut (rozpětí 656 – 938 minut). Vzhledem k omezení možnosti detekce při stanovení byl eliminační poločas sufentanilu významně kratší (240 minut) po podání dávky 250 μg než po dávce 1 500 μg. Plazmatická clearance je 917 ml/minutu. Přibližně 80 % podané dávky se vyloučí během 24 hodin a pouze 2 % dávky jsou vyloučena jako nezměněné léčivo.
Speciální populace
Zhoršená funkce jater
U cirhotických pacientů jsou ve srovnání s kontrolami lehce zvýšeny distribuční objem a celková clearance. To vede ke značnému prodloužení poločasu o přibližně 30 % a vyžaduje prodloužené pooperační monitorování (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Zhoršená funkce ledvin
Distribuční objem v rovnovážném stavu, celková clearance a terminální eliminační poločas u pacientů na dialýze nebo s transplantací ledviny se od zdravých kontrol neliší. Volná frakce sufentanilu v této populaci se neliší od zdravých pacientů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)