Chemická struktura lokálních anestetik se skládá z lipofilní skupiny (aromatického jádra) na jedné straně a ionizovatelného konce na straně druhé. Oba konce molekuly trimekainu jsou spojeny řetězcem obsahujícím amidovou skupinu. Účinek obecně závisí na poměru rozpustnosti ve vodě a v tucích. Určitá rozpustnost ve vodě je nutná pro difúzi do tkání, rozpustnost v tucích je důležitá pro interakci s receptorem. Rozpustnost závisí i na pH prostředí. Stupněm ionizace se vysvětluje zkušenost, že existuje nízká účinnost v zánětlivé tkáni, kde nižší pH zvyšuje ionizaci.
Biotransformace probíhá v játrech, kde je trimekain metabolizován, a vylučuje se pak ledvinami z 10% nezměněn a z 90% ve formě metabolitů. Biologický poločas je přibližně 90 minut. Vážnější redukce jaterní funkce patologickým procesem může biologický poločas významně prodloužit. Účinná látka prochází hematoencephalickou a placentární barierou. Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně zvyšuje.
Anestetický účinek nastupuje do 15 minut po podání a trvá 60-90 minut. Přidání adrenalinu k roztoku v dávce 1: 200 000 zvyšuje terapeutický index a tím i jednorázovou maximální dávku.
(cs)