salt:hasText
| - Po jednorázovém podání cefoperazon dosahuje vysokých koncentrací v séru, žluči i moči. Tabulka 1 ukazuje hodnoty sérových koncentrací cefoperazonu u zdravých dobrovolníků po patnáctiminutové jednorázové intravenózní infuzi 1 g, 2 g, 3 g a 4 g léku a po jednorázovém intramuskulárním podání 1 g a 2 g. Probenecid nemá vliv na hodnoty sérových koncentrací cefoperazonu.
Tabulka 1
Sérové koncentrace Cefoperazonu
Střední sérové koncentrace ((g/ml )
Dávka/způsob podání
0*
0,5 h
1 h
2 h
4 h
8 h
12 h
1 g i.v.
153
114
73
38
16
4
0,5
2 g i.v.
252
153
114
70
32
8
2
3 g i.v.
340
210
142
89
41
9
2
4 g i.v.
506
325
251
161
71
19
6
1 g i.m.
32**
52
65
57
33
7
1
2 g i.m.
40**
69
93
97
58
14
4
* Hodiny po podání, jako čas 0 je počítán okamžik ukončení infuze.
** Hodnoty zjištěné 15 min. po injekční aplikaci.
Střední plazmatický poločas cefoperazonu je přibližně 2 hodiny, bez závislosti na způsobu podání.
Cefoperazon dosáhl terapeutických hladin ve všech testovaných tělesných tekutinách a tkáních. Hladiny byly testovány v následujících tekutinách a tkáních: ascites, mozkomíšní mok (u pacientů se zánětem mozkových blan), moč, žluč a stěna žlučníku, sputum a plicní tkáň, tonzily, sliznice nosních dutin, srdeční síně, ledviny, močovod, předstojná žláza, varlata, děloha, vejcovod, kost, amniální tekutina a pupečníková krev.
Cefoperazon je vylučován jak žlučí, tak močí. Maximální koncentrace ve žluči je dosaženo mezi jednou až třemi hodinami po podání léku. Koncentrace ve žluči přesahují až stonásobně hladiny v plazmě. Udávané koncentrace cefoperazonu ve žluči u pacientů bez biliární obstrukce se pohybují od 66 (g/ml za 30 minut do 6 000 (g/ml za 3 hodiny po jednorázové intravenózní dávce 2 g.
Po různých dávkách a způsobech podání se množství cefoperazonu vyloučeného močí u jedinců s normálními renálními funkcemi během dvanáctihodinového intervalu pohybuje průměrně mezi 20-30% podané dávky. Po patnáctiminutové infuzi 2 gramů byly zjištěny koncentrace v moči nad 2 200 (g/ml. Po intramuskulárním podání 2 gramů byly zjištěny koncentrace v moči přibližně 1 000 (g/ml.
Po opakovaném podávání cefoperazonu nedochází u zdravých jedinců ke kumulaci léku.
Použití u pacientů s jaterní dysfunkcí
U pacientů s jaterní dysfunkcí je plazmatický poločas prodloužený a vylučování ledvinami je zvýšeno. U pacientů s kombinovaným poškozením jaterních a ledvinných funkcí se může cefoperazon hromadit v séru.
Použití u pacientů s ledvinnou dysfunkcí
Maximální sérové koncentrace, AUC a plazmatický poločas jsou podobné u normálních jedinců a u pacientů s poruchou renálních funkcí.
(cs)
|