salt:hasText
| - Po intravenózním podání se vankomycin distribuuje téměř do všech tkání a difunduje do pleulární, perikardiální, ascitické a synoviální tekutiny i do srdečního svalu a srdečních chlopní. Dosahuje zde srovnatelných koncentrací jako v krevní plazmě. Údaje o koncentracích v kosti (ve spongióze, v kompaktě) jsou velmi rozdílné. Zdánlivý distribuční objem za rovnovážného stavu je určen jako 0,43 (až 0,9) l/kg. Při nezanícených meningách prochází vankomycin hematoencefalickou bariérou jen v nepatrné míře.
Vankomycin je z 55 % vázán na plazmatické bílkoviny. Metabolizuje se pouze z malého podílu. Po parenterálním podání se vylučuje téměř kompletně jako mikrobiologicky aktivní látka (přibližně 75-90 % během 24 hodin) glomerulární filtrací ledvinami. Biliární exkrece je nevýznamná (méně než 5 % podané dávky).
U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas v séru zhruba 4-6 (5-11) hodin, u dětí 2,2-3 hodiny. Při poruše renálních funkcí se poločas vankomycinu může značně prodloužit (až na 7,5 dne). V takových případech je vzhledem k ototoxicitě vankomycinu indikováno monitorování plazmatických koncentrací.
Průměrné plazmatické koncentrace po i.v. infuzi 1 g vankomycinu po dobu 60 minut byly kolem 63 mg/l ke konci infuze, zhruba 23 mg/l za 2 hodiny a asi 8 mg/l po 11 hodinách.
Ve studii autorů Boeckh, Lode a kol. (Anti-microb. Agents Chemother. 32 (1998): 92-95), průměrné koncentrace v plazmě po i.v. infuzi 0,5 g vankomycinu po dobu 60 minut byly zhruba 32 mg/l ke konci infuze, zhruba 13 mg/l za 1 hodinu a zhruba 5,7 mg/l po 4 hodinách.
Plazmatická clearance vankomycinu úzce koreluje s glomerulární filtrací.
Celková systémová clearance a renální clearance vankomycinu mohou být u starších pacientů sníženy.
Jak ukazují studie u anefrických pacientů, metabolická clearance se zdá být velmi malá.
U člověka dosud nebyly identifikovány žádné metabolity vankomycinu.
Podává-li se vankomycin v průběhu peritoneální dialýzy intraperitoneálně, vstoupí do systémové cirkulace v průběhu 6 hodin cca 60 % podaného množství. Po i.p. podání vankomycinu v dávce 30 mg/kg tělesné hmotnosti je dosaženo sérových hladin přibližně 10 mg/l.
Po perorálním podání se vysoce polární vankomycin prakticky neabsorbuje. Po perorální aplikaci se objeví v aktivní formě ve stolici, a představuje proto vhodné chemoterapeutikum při pseudomembranózní kolitidě a při stafylokokové kolitidě.
Po opakovaném perorálním podání vankomycinu u pacientů s pseudomembranózní enterokolitidou se příležitostně mohou objevit měřitelné hladiny vankomycinu v séru. Vankomycin dobře proniká placentou a přestupuje do pupečníkové krve.
Za 2 hodiny po intravenózním podání 50 mg/kg tělesné hmotnosti březím králičím samicím třináctého dne březosti byly koncentrace vankomycinu 20 jednotek/ml v plazmě matky, 3,7 jednotek/ml ve fetální plazmě a 12,5 jednotek/ml v amniové tekutině.
V mléce kojících koček byla koncentrace vankomycinu po i.m. podání jedna třetina a dvě třetiny koncentrací v mateřském séru.
(cs)
|